Небилет таблетки 5мг №14 (Небиволол). Купить Небиволол-СЗ таб 5мг №56. Следовательно, небиволол является препаратом выбора у пациентов с метаболическим синдромом, ожирением, сахарным диабетом. Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца Средняя суточная доза составляет 2,5-5 мг небиволола (1/2 таблетки 5 мг – l таблетка 5 мг) один раз в сутки. 5.45 мг, что соответствует содержанию небиволола - 5 мг.
НЕБИВОЛОЛ : инструкция по применению
| Небиволол-СЗ — инструкция по применению | справочник лекарственных препаратов | Купить Небиволол таблетки 5мг №28 по цене от 458 руб. в аптеках Апрель. |
| Небиволол – представитель нового поколения Β-адреноблокаторов | Терапевт мне выписал небиволол 2,5 раз в день или если нет эффекта 5 мг. |
| Небиволол vs Небилет: сравнение препаратов | Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет не оказывает влияния на психомоторную функцию. |
| НЕБИВОЛОЛ-СЗ ТАБ. 5МГ №28 отзывы | Онлайн заказ Небиволол-Тева таб 5мг 28 шт в аптеке, забронировать через интернет и выкупить уже сегодня. |
Беталок, конкор или небилет? Сходство и различия
Закажите Небиволол СЗ таблетки 5мг №28 онлайн на сайте НЕОФАРМ по цене от 201 рублей. сертифицированные медикаменты, цены на лекарственные препараты, инструкции по применению, отзывы. Если сравнить цены, то мы узнаем, что "Небиволол-СЗ" 5 мг № 28 стоит =160 рублей, а "Небилет" 5 мг № 28 стоит =870 рублей (это по аптеке Максавит, в других аптеках еще дороже). Купить Небиволол-СЗ таб 5мг №56. Цена на Небиволол таблетки 5мг N28 БФЗ от 225 ₽ Заказать Небиволол таблетки 5мг N28 БФЗ с доставкой по Москве.
НЕБИВОЛОЛ : инструкция по применению
Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия особая осторожность необходима при сочетании с празозином. Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола. Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов НПВП не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов. Теоретически, совместное применение мефлохина с небивололом может привести к удлинению интервалаQT. Фармакокинетические взаимодействия При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 например, пароксетин , флуоксетин , тиоридазин , хинидин , метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов. При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют. Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола. Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта. Одновременный прием этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. Особые указания: Недопустимо резкое прекращение приема бета-адреноблокаторов при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома "отмены" , лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней 1-2 недели у пациентов с ишемической болезнью сердца. Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением в начале приема - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес. У пожилых пациентов необходим контроль функции почек 1 раз в 4-5 месяцев. Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов: - с нарушениями периферического кровообращения, - с атриовентрикулярной блокадой I степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса; - со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной альфа- рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии. Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.
Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий. Показания - ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения; хроническая сердечная недостаточность в составе комбинированной терапии. Беременность и лактация Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорожденного. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета- адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорожденных может наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания. Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием препарата Небиволол необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов. Небиволол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Способы применения и дозы Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1-2 недели лечения, в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы в 10 мг 2 таблетки по 5 мг в один прием. Максимальная суточная доза - 10 мг 2 таблетки по 5 мг. Возможно применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью: Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, поэтому препарат следует назначать с осторожностью. Действие небиволола на пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому назначение небиволола при тяжелой печеночной недостаточности противопоказано. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, небиволол необходимо назначать с осторожностью и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет. Хроническая сердечная недостаточность Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача. Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотен- зинпревращающего фермента АПФ , антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозы препаратов должны быть стабильными как минимум в течение двух недель до начала терапии Небивололом. Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета- адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата. Начало терапии и каждое увеличение дозы препарата нужно проводить под строгим наблюдением врача, по крайней мере, на протяжении первых 2 ч. Во время титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов хронической сердечной недостаточности. Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно является продолжительным. Лечение Небивололом не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения хронической сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить прием препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.
При гипогликемии — внутривенно раствор декстрозы глюкозы , при судорогах — диазепам. Взаимодействие Фармакодинамическое взаимодействие. При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов БМКК верапамил и дилтиазем усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и АV проводимость. При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться тяжелая артериальная гипотензия особая осторожность необходима при сочетании с празозином. Одновременное применение баклофена и амифостина с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение артериального давления, поэтому требуется коррекция дозы гипотензивных препаратов. При одновременном применении небиволола с гипотензивными препаратами центрального действия клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счет снижения симпатического тонуса снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, симптомы вазодилатации. В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии. При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям. При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление АV проводимости. Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии. Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов HПBП не установлено. Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола. Противопоказано одновременное применения небиволола и флоктафенина, так как существует угроза выраженного снижения АД или шока. Противопоказано одновременное применения небиволола и сультоприда, так как повышается риск развития желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт». При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии тахикардия. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола. Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии. При одновременном применении с дигоксином, небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении небиволола с циметидином, концентрация небиволола в плазме крови увеличивается. Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола. При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
В аптеке посоветовали небиволол СЗ, как более профилактическое средство. Дома только узнала, что теоретически небиволол СЗ отпускается по рецепту. На практике, обычно, рецепт не требуют. Эффект от препарата ощущается сразу, спустя 15-20 минут. Эффект от одной таблетки хватает на целый день. В целом препарат хороший, стоит его принимать, если противопоказания к вам не относится..
Небиволол 5 - БФЗ - инструкция по применению
Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. У пациентов с гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную моноксидом азота, у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняет время до наступления смерти или госпитализации, происходящих по причине сердечно-сосудистой патологии. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка у участников исследования. У пациентов, принимавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти. Небиволол не обнаруживает собственной симпатомиметической активности, в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего мембраны действия. У здоровых добровольцев небиволол не оказывает существенного влияния на способность к максимальной физической нагрузке или на выносливость. Показания к применению Лечение эссенциальной гипертензии. Способ применения и дозировка Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости например, одним стаканом охлажденной кипяченой воды , независимо от приема пищи. Артериальная гипертензия Взрослые Доза составляет 1 таблетку 5 мг небиволола в сутки; ее желательно принимать всегда в одно и то же время.
Заметный гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальное действие достигается лишь спустя 4 недели. До сих пор дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при комбинации небиволола с 12,5-25 мг гидрохлортиазида. Пациенты с почечной недостаточностью Для пациентов, страдающих почечной недостаточностью, рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения небиволола у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени ограничен. По этой причине применение небиволола у таких пациентов противопоказано. Пожилые пациенты Для пациентов старше 65 лет рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. Однако, учитывая недостаточный опыт применения небиволола у пациентов старше 75 лет, при его назначении этим пациентам требуется осторожность и тщательный контроль. Дети и подростки Безопасность и эффективность небиволола у детей и подростков младше 18 лет не установлены.
По этой причине применение небиволола в этой возрастной группе не рекомендуется. Хроническая сердечная недостаточность Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким пациентам назначают небиволол в случае, если у них имеет место стабильная хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Лечащему врачу следует иметь опыт лечения хронической сердечной недостаточности. Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола 1 раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 часов находиться под наблюдением опытного врача — чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным особенно, касательно артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости возбуждения, а также симптомов усугубления сердечной недостаточности. Появление побочных эффектов может привести к тому, что не всех пациентов можно лечить высшими рекомендуемыми дозами. При необходимости уже достигнутую дозу также можно поэтапно уменьшить или, соответственно, вновь к ней возвратиться. При усугублении сердечной недостаточности или при непереносимости небиволола в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют вначале снизить или, при необходимости, немедленно его отменить при появлении тяжелой гипотонии, усугублении сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады. Как правило, лечение стабильной хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным.
Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к временному усугублению сердечной недостаточности.
Больные рандомизировались для приема небиволола 223 больных , гидрохлоротиазида 212 больных или плацебо 102 больных. Добавление небиволола и гидрохлоротиазида создавало достоверное снижение САД по сравнению с группой плацебо. Площадь под кривой теста глюкозотолерантности не изменилась в группе небиволола и увеличилась на фоне приема гидрохлоротиазида. Доля больных группы гидро-хлоротиазида, прекративших лечение, оказалась выше, чем в группе небиволола. Таким образом, этот препарат более безопасен и лучше переносится больными преддиабетом [28]. Динамику метаболических параметров оценивали через 12 недель от начала лечения.
Небиволол существенно не изменял чувствительности тканей к инсулину, уровень маркеров окислительного стресса и уровень ингибитора активатора плазминогена. На фоне лечения метопрололом отмечено достоверное снижение индекса чувствительности тканей к инсулину, повышение уровня ингибитора активатора плазминогена и F2-изопростана [29]. В этой группы пациентов небиволол в дозе 5 мг снижал АД так же, как и вальсартан в дозе 80 мг 2 раза в сутки. Небиволол также вызывал уменьшение ЧСС. Индекс апноэ сна, по данным полисомнографии, существенно не изменялся ни в одной из групп [30]. Влияние небиволола на состояние органов-мишеней при АГ Небиволол обладает ангио- и органопротективными свойствами, связанными с вазодилатирующим действием. Показано, что терапия небивололом может способствовать уменьшению гипертрофии левого желудочка ГЛЖ , снижению регидности аорты, центрального АД.
По степени органопротекции небиволол не уступает даже блокаторам РААС. При необходимости для нормализации АД к лечению добавляли диуретики. В исследовании с участием 160 больных АГ сравнили эффективность приема небиволола и ирбесартана. Оценивали гипотензивную эффективность, а также объем и деформацию левого предсердия. Тканевая допплерографи проведена на 6-й и 12-й месяцы от начала лечения. Существенных различий в эффективности небиволола и ирбесартана по снижению АД, а также по влиянию на диастолическую функцию выявлено не было [32]. В небольшом исследовании в группе из 85 больных сравнили динамику ГЛЖ у больных АГ на фоне лечения ирбесартаном, карведилолом и небивололом.
На фоне терапии карведилолом и ирбесартаном через 3 месяца лечения достоверной динамики ИММЛЖ не отмечено, на 6-м и 12-м месяцах уменьшение ГЛЖ оказалось достоверным. На фоне лечения небивололом уменьшение ИММЛЖ зарегистрировано уже к 3-му месяцу терапии, а к 12-му месяцу эта динамика оказалась наиболее выраженной. Таким образом, небиволол несколько более эффективный по сравнению с карведилолом и ирбесартаном [33]. В рамках этого протокола была доказана эффективность небиволола у больных старше 70 лет с сердечной недостаточностью. Кардиопротективные свойства небиволола, по-видимому, обусловливают эффективность этого препарата в лечении сердечной недостаточности с сохраненной фракцией выброса, которая часто осложняет течение АГ. Особый интерес представляют сосудистые эффекты небиволола. Применение небиволола больными АГ способствует улучшению параметров аортальной регидности.
Прием небиволола в дозе 5 мг приводит к достоверному снижению среднего и пульсового давления в аорте, давления и индекса аугментации [36]. В рандомизированном исследовании небольшой группы из 50 пациентов с предгипертонией показано, что терапия небивололом в дозе 5 мг существенно улучшает параметры центральной гемодинамики по сравнению с плацебо. Отмечено достоверное снижение центрального давления в аорте — систолического, диастолического и среднего. Кроме того, на фоне терапии небивололом возрастала экскреция нитратов и нитритов с мочой [37]. В группе из 85 больных с впервые выявленной и ранее не леченной АГ сравнили эффективность применения небиволола и ольмесартана. Оценивали динамику АД, состояние функции эндотелия по степени прироста вазодилатации плечевой артерии и уровень нескольких маркеров повреждения эндотелия ингибитора активатора плазминогена, NO, С-реактивного белка. В конце лечения снижение АД было достоверным и существенно не различалось в группах небиволола и ольмесартана.
Функция эндотелия улучшилась, существенно снизился уровень маркеров повреждения эндотелия. Различий в эффективности препаратов также не было выявлено [38]. В сравнительном рандомизированном исследовании было показано, что комбинации ирбесартана и диуретика и небиволола и диуретика при 8-недельной терапии одинаково снижают АД на плечевой артерии. Не было также достоверных различий в динамике центрального давления, скорости пульсовой волны, индексе аугментации и функции эндотелия [39]. Они имеют двойной механизм действия: периферическая вазодилатация и высокая кардиоселективность. Удобный режим применения препарата один раз в сутки , высокая безопасность, хорошая переносимость и доступная стоимость лечения помогают решать проблему приверженности больных терапии при длительном применении. Все это создает предпосылки для высокой эффективности препарата.
Наиболее интересны свойства небиволола влиять на функцию эндотелия, усиливать синтез NO, что создает условия для органопротекции. Применение этого БАБ возможно также больными АГ высокого риска — с сопутствующими сахарным диабетом и метаболическим синдромом. Список литературы Izzo R. Hypertensive target organ damage predicts incident diabetes mellitus. Mancia G. Blood Press. Korkmaz O.
Labetalol, nebivolol, and propranolol relax human radial artery used as coronary bypass graft. Perros F. Nebivolol for improving endothelial dysfunction, pulmonary vascular remodeling, and right heart function in pulmonary hypertension. Okamoto L. Nebivolol, but not metoprolol, lowers blood pressure in nitric oxide-sensitive human hypertension. Lewin A.
Фармакологические свойства Фармакологические. При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным артериальным давлением, так и у лиц с артериальной гипертензией. Антигипертензивный эффект при длительном лечении сохраняется. Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшения сердечного выброса в состоянии покоя и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. У пациентов с артериальной гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную монооксидом азота у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. Применение небиволола в качестве дополнения к стандартной терапии хронической сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка или без таковой существенно удлиняло время до наступления летального исхода или госпитализации, связанной с сердечно-сосудистой патологией. Действие небиволола не зависит от возраста, пола или показателя фракции выброса левого желудочка. У пациентов, получавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапного летального исхода. После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища не влияет, поэтому его можно применять независимо от приема пищи. Небиволол метаболизируется в печени, в частности с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола путем гидроксилирования подвергается генетическом окислительному полиморфизма, зависит от CYP2D6. При достижении устойчивого состояния steady-state и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме крови неизмененного небиволола у лиц с медленным метаболизмом примерно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения примерно в 2 раза больше. Исходя из разницы скорости метаболизма, дозировка лекарственного средства Небивал необходимо устанавливать в зависимости от индивидуальных потребностей пациента; лица с медленным метаболизмом требуют меньших доз. У лиц с быстрым метаболизмом период полувыведения энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10:00, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше. Концентрации в плазме крови пропорциональны дозе и составляют от 1 до 30 мг небиволола. Возраст человека на фармакокинетику небиволола не влияет. Клинические характеристики Небивал Показания Эссенциальная артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность легкой или умеренной степени тяжести, в дополнение к стандартным методам лечения пациентов в возрасте от 70 лет. При одновременном применении следует соблюдать осторожность: а с антиаритмическими лекарственными средствами III класса амиодарон - возможно усиление влияния на АВ-проводимость; б с галогенированные летучими анестетиками - может угнетать рефлекторную тахикардию и повышать риск артериальной гипотензии. Если пациент применяет Небивал, то об этом следует проинформировать анестезиолога; в с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами - хотя Небивал и не влияет на уровень глюкозы в крови, все-таки он может маскировать такие симптомы гипогликемии как тахикардия и усиленное сердцебиение; г с баклофен антиспастическое средство , амифостин дополнительный противоопухолевое средство - одновременное их применение с антигипертензивными средствами может привести к значительному снижению артериального давления, поэтому дозу антигипертензивных средств следует откорректировать. При совместном применении следует учитывать: а гликозиды наперстянки - замедляется АВ-проводимость, однако среди имеющихся данных указаний по этому взаимодействия нет. Взаимодействия, обусловленные фармакокинетикой лекарственного средства: поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то совместное применение лекарственных средств, угнетающих этот фермент пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин , повышает уровень небиволола в плазме крови и таким образом повышает риск возникновения чрезмерной брадикардии и других побочных реакций; циметидин повышает уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической эффективности. Ранитидин не влияет на фармакокинетику небиволола; при условии, что Небивал применять во время еды, а антацидное средство - между приемами пищи, эти лекарственные средства можно назначать вместе; при совместном применении небиволола и никардипина незначительно повышались концентрации обоих субстанций в плазме крови без изменения клинической эффективности; д одновременное применение алкоголя, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола; небиволол не влияет на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.
При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг небиволола 1 таблетка. Однако, учитывая недостаточный опыт применения небиволола у пациентов старше 75 лет, следует проявлять осторожность и проводить тщательное обследование таких пациентов. Хроническая сердечная недостаточность Лечение стабильной ХСН должно начинаться с постепенной титрации дозы небиволола до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов с ХСН в начале лечения небивололом не должно быть эпизодов острой сердечной недостаточности в течение 6 недель. Лечащий врач должен иметь достаточный опыт лечения пациентов с ХСН. В начале лечения подбор дозы небиволола необходимо осуществлять медленно, с интервалом от 1 до 2 недель между каждым последующим увеличением дозы в зависимости от переносимости пациентом каждой дозы. Максимальная суточная доза составляет 10 мг небиволола. В начале лечения и при каждом последующем увеличении дозы пациенту следует не менее 2-х часов находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным особенно: АД, ЧСС, отсутствуют нарушения проводимости и симптомы декомпенсации ХСН. Из-за возникновения побочных эффектов не всем пациентам удается достичь максимальной рекомендованной дозы небиволола. При необходимости уже достигнутую дозу можно ступенчато снизить и, по возможности, вновь к ней вернуться. В период титрования дозы небиволола в случае ухудшения течения ХСН или при непереносимости препарата рекомендуется сначала снизить дозу небиволола или, при необходимости при появлении тяжелой артериальной гипотонии, прогрессировании симптомов сердечной недостаточности с развитием острого отека легких, кардиогенного шока, симптомной брадикардии или АВ блокады , немедленно его отменить. Лечение небивололом стабильной ХСН является, как правило, длительным. Не рекомендуется резкая отмена терапии небивололом, так как это может привести к ухудшению течения сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее в два раза с интервалом в одну неделю. Поэтому применение небиволола у этих пациентов не рекомендуется. Пожилые пациенты Специальной коррекции дозы у данной возрастной категории не требуется, так как титрация до максимальной переносимой дозы осуществляется индивидуально. Нарушения со стороны иммунной системы: Частота неизвестна: ангионевротический отек, гиперчувствительность. Нарушения психики: Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головная боль, головокружение, парестезия; Очень редко: обморок. Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто: нарушение зрения. Нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, замедление АВ-проводимости. Нарушения со стороны сосудов: Нечасто: выраженное снижение АД, обострение перемежающейся хромоты. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Часто: одышка; Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота, запор, диарея; Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: кожный зуд, кожная сыпь эритематозного характера; Очень редко: усугубление течения псориаза; Частота неизвестна: крапивница. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: Нечасто: эректильная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: Часто: повышенная утомляемость, отеки. Хроническая сердечная недостаточность Данные о HP у пациентов с ХСН получены в результате плацебо-контролируемого клинического исследования с участием 1067 пациентов, получавших небиволол и 1061 пациента, получавших плацебо. Другие HP, возможно имеющие связь с применением небиволола, относящиеся к лечению ХСН, зарегистрированные по результатам исследования: декомпенсация ХСН, ортостатическая гипотензия, непереносимость препарата, АВ-блокада I степени, отеки нижних конечностей. Передозировка Данные о передозировке препарата отсутствуют. Симптомы передозировки бета-адреноблокаторов: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. Лечение В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом в условиях палаты интенсивной терапии. Рекомендуется контроль концентрации глюкозы в плазме крови. Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата из желудочно-кишечного тракта необходимо промывание желудка, прием активированного угля и слабительного средства. Может потребоваться искусственная вентиляция легких. При выраженном снижении АД и шоке рекомендовано внутривенное введение плазмозамещающих растворов и, при необходимости, катехоламинов.
Небиволол-НАН
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Читать полностью Фармакологическое действие Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором? Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца снижает давление наполнения , увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца в т. Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев — через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца. Читать полностью Фармакокинетика Всасывание.
После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином.
Применение небиволола больными АГ и метаболическими нарушениями Имеются данные о хорошей эффективности и отсутствии неблагоприятных метаболических эффектов небиволола при лечении больных СД, преддиабетом и МС. В открытом постмаркетинговом исследовании изучили эффективность и безопасность применения небиволола больными АГ и СД: 510 больных получали терапию небивололом в течение 4 месяцев. Не было существенной динамики уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и триглицеридов. Отмечено достоверное снижение уровня глюкозы, общего холестерина, холестерина липопротеидов низкой плотности [22]. На группе из 233 больных с впервые выявленной АГ 1—2-й степеней было показано, что применение небиволола даже в комбинации с гидрохлоротиазидом существенно не меняет состояния углеводного и липидного обменов [23]. В постмаркетинговом открытом исследовании оценили эффективность использования небиволола больными АГ и СД. Достоверно уменьшилась ЧСС. Снижение АД сопровождалось улучшением метаболических параметров — показателей липидного обмена, гликированного гемоглобина, микроальбуминурии [24]. В более старшем возрасте отмечено снижение в большей степени систолического АД с недостаточным снижением диастолического. Небиволол может использоваться этой группой больных в комбинированной терапии для создания дополнительного гипотензивного действия. Оба препарата назначались как лекарства 2-й линии. В обеих группах зарегистрировано одинаковое снижение периферического АД. Центральное систолическое АД снизилось только в группе небиволола. Индекс аугментации, скорость пульсовой волны существенно не различались между группами. В группе метопролола было зарегистрировано ухудшение углеводного обмена. В группе небиволола метаболические параметры существенно не изменялись [26]. Оценили влияние небиволола и метопролола на состояние эндотелия больных СД. Для достижения целевого АД при необходимости к терапии добавлялся диуретик. В обеих группах был достигнут одинаковый гипотензивный эффект. В многоцентровом исследовании изучали влияние небиволола на состояние углеводного обмена пациентов с АГ и преддиабетом, получавших базовую терапию блокаторами РААС и не достигавших целевого АД. Больные рандомизировались для приема небиволола 223 больных , гидрохлоротиазида 212 больных или плацебо 102 больных. Добавление небиволола и гидрохлоротиазида создавало достоверное снижение САД по сравнению с группой плацебо. Площадь под кривой теста глюкозотолерантности не изменилась в группе небиволола и увеличилась на фоне приема гидрохлоротиазида. Доля больных группы гидро-хлоротиазида, прекративших лечение, оказалась выше, чем в группе небиволола. Таким образом, этот препарат более безопасен и лучше переносится больными преддиабетом [28]. Динамику метаболических параметров оценивали через 12 недель от начала лечения. Небиволол существенно не изменял чувствительности тканей к инсулину, уровень маркеров окислительного стресса и уровень ингибитора активатора плазминогена. На фоне лечения метопрололом отмечено достоверное снижение индекса чувствительности тканей к инсулину, повышение уровня ингибитора активатора плазминогена и F2-изопростана [29]. В этой группы пациентов небиволол в дозе 5 мг снижал АД так же, как и вальсартан в дозе 80 мг 2 раза в сутки. Небиволол также вызывал уменьшение ЧСС. Индекс апноэ сна, по данным полисомнографии, существенно не изменялся ни в одной из групп [30]. Влияние небиволола на состояние органов-мишеней при АГ Небиволол обладает ангио- и органопротективными свойствами, связанными с вазодилатирующим действием. Показано, что терапия небивололом может способствовать уменьшению гипертрофии левого желудочка ГЛЖ , снижению регидности аорты, центрального АД. По степени органопротекции небиволол не уступает даже блокаторам РААС. При необходимости для нормализации АД к лечению добавляли диуретики. В исследовании с участием 160 больных АГ сравнили эффективность приема небиволола и ирбесартана. Оценивали гипотензивную эффективность, а также объем и деформацию левого предсердия. Тканевая допплерографи проведена на 6-й и 12-й месяцы от начала лечения. Существенных различий в эффективности небиволола и ирбесартана по снижению АД, а также по влиянию на диастолическую функцию выявлено не было [32]. В небольшом исследовании в группе из 85 больных сравнили динамику ГЛЖ у больных АГ на фоне лечения ирбесартаном, карведилолом и небивололом. На фоне терапии карведилолом и ирбесартаном через 3 месяца лечения достоверной динамики ИММЛЖ не отмечено, на 6-м и 12-м месяцах уменьшение ГЛЖ оказалось достоверным. На фоне лечения небивололом уменьшение ИММЛЖ зарегистрировано уже к 3-му месяцу терапии, а к 12-му месяцу эта динамика оказалась наиболее выраженной. Таким образом, небиволол несколько более эффективный по сравнению с карведилолом и ирбесартаном [33]. В рамках этого протокола была доказана эффективность небиволола у больных старше 70 лет с сердечной недостаточностью. Кардиопротективные свойства небиволола, по-видимому, обусловливают эффективность этого препарата в лечении сердечной недостаточности с сохраненной фракцией выброса, которая часто осложняет течение АГ. Особый интерес представляют сосудистые эффекты небиволола. Применение небиволола больными АГ способствует улучшению параметров аортальной регидности. Прием небиволола в дозе 5 мг приводит к достоверному снижению среднего и пульсового давления в аорте, давления и индекса аугментации [36]. В рандомизированном исследовании небольшой группы из 50 пациентов с предгипертонией показано, что терапия небивололом в дозе 5 мг существенно улучшает параметры центральной гемодинамики по сравнению с плацебо. Отмечено достоверное снижение центрального давления в аорте — систолического, диастолического и среднего. Кроме того, на фоне терапии небивололом возрастала экскреция нитратов и нитритов с мочой [37]. В группе из 85 больных с впервые выявленной и ранее не леченной АГ сравнили эффективность применения небиволола и ольмесартана. Оценивали динамику АД, состояние функции эндотелия по степени прироста вазодилатации плечевой артерии и уровень нескольких маркеров повреждения эндотелия ингибитора активатора плазминогена, NO, С-реактивного белка. В конце лечения снижение АД было достоверным и существенно не различалось в группах небиволола и ольмесартана.
Результаты исследований, проведенных в 60-80 гг. Однако целесообразность активного лечения больных более пожилого возраста долгое время вызывала определенные сомнения. В последние годы были проведены многоцентровые исследования, которые изменили отношение к применению бе-та-адреноблокаторов у пожилых [1,2]. Положительные свойства бета-адренобло-каторов делают их препаратами выбора при лечении больных ИБС, особенно в сочетании с АГ, выраженной гипертрофией миокарда, после перенесенного инфаркта миокарда ИМ без клинических признаков застойной сердечной недостаточности СН и бронхообструк-тивного синдрома [3,4,5]. Бета-адреноблока-торы являются наиболее эффективными средствами профилактики осложнений ИБС, развивающихся при АГ у больных с гипертрофией миокарда левого желудочка ГЛЖ [6,7]. За последние годы возрос научный и практический интерес к роли эндотелия и оксида азота N0 в развитии и прогрессировании сердечно-сосудистых заболеваний ССЗ. В настоящее время доказано, что N0 — важнейшая молекула, регулирующая сосудистый гомеостаз и поддерживающая нормальный базальный тонус сосудов, нормализует реактивность сосудов и уровень артериального давления АД. Отличаясь антиагрегантными, антиадгезивными свойствами, N0 оказывает антитромботический эффект.
В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48 — 72 часов после родоразрешения. Небиволол экскретируется с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небиволол в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Способ применения и дозы Таблетки Небиволол принимают внутрь, один раз в сутки, желательно в одно и то же время, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Небиволол можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг 2 таблетки по 5 мг в один прием. Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Максимальная суточная доза составляет 10 мг 2 таблетки 5 мг 1 раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а так же симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности. Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; Нечасто: депрессия, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница; Очень редко: обморок, галлюцинации. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, запор, диарея; Нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Нечасто: брадикардия, усугубление течения ХСН, острая сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, обострение «перемежающейся» хромоты, периферические отеки, синдром Рейно. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; Очень редко: усугубление течения псориаза, фотодерматоз, повышенное потоотделение; В отдельных случаях: ангионевротический отек. Нарушения со стороны органа зрения: Нечасто: нарушение зрения. Нарушения со стороны дыхательной системы: Часто: одышка; Нарушения со стороны репродуктивной системы: Нечасто: эректильная дисфункция.
оЕВЙЧПМПМ-уъ
Одна таблетка содержит небиволола в форме гидрохлорида 5 мг. Если сравнить цены, то мы узнаем, что "Небиволол-СЗ" 5 мг № 28 стоит =160 рублей, а "Небилет" 5 мг № 28 стоит =870 рублей (это по аптеке Максавит, в других аптеках еще дороже). Взрослым пациентам принимать 1 таблетку лекарственного средства Небивал (5 мг небиволола) в сутки, при возможности в одно и то же время. 1 таблетка содержит: Активного вещества: небиволола гидрохлорида в пересчете на небиволол -5,0 мг. У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов старше 65 лет, рекомендованная начальная доза составляет 1/2 таблетки (1/2 таблетки 5 мг) Небиволола-СЗ в сутки. таблетки с самым страшным побочным эффектом для мужчин.
Небиволол Канон (5 мг)
Средняя цена «Небиволол», таблетки 5 мг 14 шт. Средняя стоимость Небиволол СЗ (таблетки 5 мг, 56 штук) в Москве составляет 385 рублей. Цена на Небиволол таблетки 5мг N28 БФЗ от 225 ₽ Заказать Небиволол таблетки 5мг N28 БФЗ с доставкой по Москве. Небиволол. Nebivolol. Небиволол — кардиоселективный бета-адреноблокатор III поколения с дополнительными (вазодилатирующими) свойствами за счёт модулирования высвобождения оксида азота (NO). Небиволол-С3 таблетки 5мг 28шт содержат компоненты, которые понижают артериальное давление при стрессе и высоких физических нагрузках.
Таблетки от давления «Небиволол»: инструкция, цены и реальные отзывы
При этом только на фоне терапии небивололом имело место достоверное снижение данного отношения в сторону его уменьшения. Обсуждение полученных результатов На сегодняшний день эффективность основных классов лекарственных препаратов, рекомендованных для лечения ХСН, не вызывает сомнения, а показания к их применению четко определены. Однако результаты лечения все еще остаются неудовлетворительными. В этом аспекте данное исследование представляется очень актуальным, являясь, по сути, моделью тактики ведения больных ХСН в повседневной практике. Действительно, на сегодняшний день бета-адреноблокаторы относятся к основным средствам лечения ХСН.
Однако, как нами было указано ранее, в реальных клинических условиях больные если и получают терапию бета-адреноблокаторами, то предпочтение отдается, как правило, препаратам, эффективность которых в настоящее время не доказана метопролола тартрат, атенололол [5]. Таким образом, перед врачом встает очень важный с практической точки зрения вопрос: насколько положительное действие бета-адреноблокаторов, доказанное в крупных исследованиях, можно экстраполировать на весь класс этих препаратов? Если да, то больного с ХСН по идее можно лечить любым бета-адреноблокатором, рассчитывая при этом на «класс-эффект» равно эффективных препаратов. Если же способность бета-адреноблокаторов улучшать прогноз зависит прежде всего от фармакокинетических и фармакодинамических особенностей отдельных представителей этого класса препаратов, то в таком случае необходимо переводить всех больных с сердечной недостаточностью на прием препаратов с доказанной эффективностью.
К сожалению, на сегодняшний день мы располагаем данными лишь единичных исследований по непосредственному сопоставлению различных бета-адреноблокаторов у больных с ХСН, в том числе сравнению рекомендованных и нерекомендованных к применению бета-адреноблокаторов. Так, в небольшом исследовании S. Nodari и соавт. В 2003 г.
Go и соавт. Риск смерти оказался ниже у больных, принимавших атенолол или карведилол по сравнению с больными, находившимися на терапии метопролола тартратом или вообще не принимавшими бета-адреноблокаторы. В другом ретроспективном исследовании с участием 12 тысяч больных с сердечной недостаточностью J. Kramer и соавт.
В рамках настоящей работы нами впервые была проведена попытка комплексной оценки целесообразности перевода больных ХСН на рекомендованные при этом заболевании бета-адреноблокаторы небиволол или бисопролол. Результаты настоящего исследования позволили продемонстрировать, что такая тактика ведения больных в амбулаторных условиях полностью оправдана и позволяет улучшить не только качество жизни больных ХСН, но и их функциональное состояние снижение ФК ХСН, увеличение дистанции, преодолеваемой пациентами во время 6-минутного теста ходьбы. Кроме того, перевод больных на небиволол или бисопролол позволяет добиться роста сократимости миокарда и снижения уровня NT-proBNP у больных с исходно высоким его содержанием. Последний не только является независимым предиктором прогноза у больных ХСН, но высоко коррелирует с тяжестью этого заболевания, отражая степень дисфункции левого желудочка [10—12].
При этом показано, что чем тяжелее дисфункция левого желудочка, тем большего эффекта можно ожидать от терапии бета-адреноблокаторами [13]. Отсутствие же достоверной динамики в подгруппе больных с исходно более низким уровнем NT-proBNP, вероятнее всего, обусловлено тем, что на фоне хорошей базисной терапии ХСН у больных со стабильным нетяжелым течением заболевания вклад оптимизации терапии бета-адреноблокаторами будет незначительным. Принято считать, что снижение ЧСС является главным фактором улучшения клинического состояния больных ХСН, а степень снижения ЧСС высоко коррелирует с прогнозом у этих больных [14]. Это, с одной стороны, не позволяет исключить, что достигнутые в ходе исследования положительные эффекты небиволола и бисопролола связаны именно с пусть незначительным, однако достоверным снижением ЧСС в среднем на 4 уд.
Тем не менее, исходная средняя частота сердечных сокращений в большинстве проведенных ранее клинических исследованиях, демонстрирующих преимущества хронотропного влияния бета-адреноблокаторов при ХСН, превышала 80 мин—1, в то время как в настоящем исследовании она не достигла 70 мин—1. При этом в настоящее время остается спорной целесообразность дотитрования дозы бета-адреноблокаторов, если до этого уже было достигнуто значимое снижение ЧСС. Тот факт, что в нашем случае исходное значение ЧСС было относительно низким среднее значение составило 68 мин—1 , свидетельствует о том, что проводимая ранее терапия нерекомендованными к применению бета-адреноблокаторами уже привела к значительному снижение уровня ЧСС. Отсутствие достоверности в данном случае указывает, прежде всего, на то, что исследуемые препараты оказывали собственное влияние на течение сердечной недостаточности, не связанное с их хронотропными эффектами.
Другим крайне важным с практической точки зрения вопросом, поставленным нами в рамках проводимого исследования, была сравнительная эффективность в отношении ХСН двух представителей II и III поколений бета-адреноблокаторов бисопролола и небиволола.
Бета-адренорецепторы неоднородны по локализации и по оказываемым физиологическим эффектам. В этой связи выделяют бета-1 и бета-2-адренорецепторы.
Бета-1 локализуются преимущественно в сердце — в миокарде и в проводящей системе сердца. Их стимуляция увеличивает силу и частоту сердечных сокращений. Заодно увеличивается и потребность миокарда в кислороде.
Стимуляция этих рецепторов, расположенных в печени, приводит к гликогенолизу — распаду гликогена. Бета-2 адренорецепторы расположены в бронхах, в мелких артериях и в венах, в поджелудочной железе и в жировой ткани. Их стимуляция приводит к расслаблению бронхов, к сужению артериол, к высвобождению инсулина, и к липолизу распаду жировой ткани.
Следовательно, если блокировать бета-адренорецепторы, будут отмечаться обратные эффекты. Снизится сила и частота сердечных сокращений, что приведет к уменьшению артериального давления АД и потребности миокарда в кислороде. Из-за этого бета-блокаторы имеют особую ценность при ишемической болезни сердца, так как уменьшают работу сердца.
Также их назначают при гипертонической болезни, и при некоторых тахиаритмиях — нарушениях сердечного ритма, сопровождающихся увеличенной частотой сердечных сокращений. Но здесь часто возникают проблемы. Стимуляция других,бета-2 адренорецепторов, приводит к нежелательным побочным эффектам.
Это спазм бронхов, а при длительном приеме — т. Именно этим «грешили» представители Iпоколения бета-адреноблокаторов, позже названные традиционными — Пропранолол Анаприлин , Надолол, Тимолол, и другие. Выход был найден при создании селективных препаратов II поколения.
Их селективность, избирательность, состоит в преимущественном воздействии на бета-1 рецепторы сердца. При этом бета-2 рецепторы остаются практически нетронутыми, и побочные эффекты не развиваются. Правда, у некоторых из этих препаратов отмечалась внутренняя симпатомиметическая активность.
Это нежелательное действие заключается в том, что препарат частично блокирует, и частично стимулирует бета-рецепторы. Из-за этого терапевтическая сила лекарства ослабевает. Небиволол — представитель III поколения адреноблокаторов.
Подобно другим представителям этой группы он отличается высокой селективностью и отсутствием внутренней симпатомиметической активности. Индекс его селективности составляет 293, что намного выше у других аналогичных средств. Это значит, что на каждые 293 блокированные бета-1 адренорецептора приходится всего лишь 1 блокированный бета-2 адренорецептор.
Но эффект Небиволола состоит не только в его селективном влиянии на бета-1 рецепторы. Этот препарат оказывает прямое вазодилатирующее сосудорасширяющее действие на стенки кровеносных сосудов. Вазодилатация достигается благодаря повышению содержания оксида азота NO в стенках артерий.
В основе гипотензии еще один физиологический механизм: Небиволол, как и многие другие адреноблокаторы, препятствует синтезу ренина в почках. Это вещество играет ключевую роль в ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, ответственной за повышение АД. Таким образом, комплексное действие Небилета заключается в гипотензии, снижении силы и частоты сердечных сокращений, и в уменьшении нагрузки на миокард.
Это позволяет существенно облегчить состояние и улучшить жизненный прогноз пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Теория существования альфа- и бета-адренорецепторов была разработана и подтверждена опытным путем в конце 1940-х годов. В это же время среди ученых получила распространение концепция о лекарствах, которые стимулируют или угнетают эти рецепторы.
Посредством этих лекарств можно влиять на многие физиологические процессы. Первый такой препарат был создан в 1962 г. Но его нельзя назвать лекарством — дальше лабораторных опытов дело не пошло, и он не был внедрен в клиническую практику.
А немногим позднее, в 1964 году, было получено первое лекарственное средство — Пропранолол или Анаприлин, который положил начало I поколению бета-адреноблокаторов. Всего за это время было получено около 100 препаратов данной группы. В разное время их использовали при ИБС и гипертонической болезни.
Наряду с диуретиками мочегонными они входили в стандартные схемы лечения этих заболеваний. Однако позже от них практически оказались из-за побочных эффектов и негативного влияния на обмен веществ. Ситуация изменилась в лучшую сторону с внедрением к клиническую практику препаратов III поколения.
В настоящее время Небиволол под различными названиями выпускается и применяется не только в США и Канаде, но и в более чем 50 странах мира, в т. Небиволол получают путем взаимодействия двух энантиомеров, взятых в равных количествах. Энантиомеры — это соединения, зеркально отличающиеся друг от друга пространственной молекулярной конфигурацией.
Соль гидрохлорид поучают путем обработки Небиволола различными органическими и неорганическими кислотами. Таблетки 5 мг активного вещества. Небиволол под непатентованным названием действующего вещества производят различные российские фармацевтические компании.
Есть турецкий препарат Небиволол Сантоз, и венгерский Небиволол Тева.
Превращается путём алициклического и ароматического гидроксилирования, частично N-деалкилируется; образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выделяются в виде O- и N-глюкуронидов. Экскретируется почками и кишечником. Проникает через ГЭБ , секретируется в грудное молоко.
Если это необходимо, дозу можно увеличить до максимальной суточной — 10 мг 2 таблетки за 1 прием. Небиволол можно принимать как препарат монотерапии, так и в сочетании с прочими антигипертензивными лекарственными средствами. Принимая во внимание ограниченный опыт лечения небивололом пациентов пожилого возраста, его требуется назначать с осторожностью, после тщательного обследования. ХСН При стабильном течении ХСН лечение следует начинать с постепенного титрования дозы до достижения оптимальной индивидуальной поддерживающей дозы. На протяжении последних 6 недель у больных не должно быть приступов острой сердечной недостаточности.
Лечение необходимо проводить под тщательным врачебным наблюдением. Пациенты, принимающие диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ ангиотензинпревращающего фермента , антагонисты рецепторов к ангиотензину II должны принимать стабильные дозы этих препаратов как минимум в течение 2 недель до начала приема Небиволола. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг 2 таблетки. Каждый этап между увеличением доз должен длиться 2 недели и более, его продолжительность для каждого пациента индивидуальна и зависит от переносимости препарата. Приступать к лечению и поэтапно увеличивать дозу препарата нужно под строгим врачебным контролем, особенно в течение первых двух часов. Терапия стабильной ХСН обычно продолжительный процесс. Прекращать прием Небиволола резко не рекомендуется, т. В случае возникновения необходимости перерыва в лечении отмена проводится постепенно снижением дозы препарата в 2 раза на протяжении 1 недели. Опыт применения небиволола при тяжелой печеночной дисфункции отсутствует, применение препарата противопоказано; пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется, подбирать ее следует индивидуально, постепенно увеличивая до максимальной переносимой.
Небиволол Канон (5 мг)
При оценке антигипертензивного эффекта небиволола выяснилось, что препарат эффективен в суточной дозе 2,5 мг-7,5 мг. Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения по 5 мг. Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии составляет 5 мг небиволола (1 таблетка). Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии составляет 5 мг небиволола (1 таблетка).