Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. перспективных антибиотиков.
FDA одобрило новый антибиотик против инфекции мочеполовых путей
Фторхинолоновые и хинолоновые антибиотики: PRAC рекомендует ограничить их применение. Ученые из Северо-Кавказского федерального университета (СКФУ) достигли прорыва в области медицинской химии, разработав новаторский метод синтеза антибиотиков хинолонового ряда. Приводятся классификация, механизм действия, сравнительная характеристика фармакокинетики и фармакодинамики препаратов нефторированных и фторированных хинолонов разных поколений. поражение хрящей, суставов и связок (антибиотики хинолонового ряда не применяются для лечения детей, пожилых людей и беременных женщин). Антибиотики группы фторхинолонов: чем фторхинолоны отличаются от других антибиотиков.
Российские ученые упростили процесс получения некоторых антибиотиков
A хинолоновый антибиотик входит в большую группу широкого спектра действия бактерицидные вещества, имеющие общую бициклическую структуру ядра, относящуюся к веществу 4-хинолон. Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов.
Место фторхинолонов в лечении бактериальных инфекций
Ученые из Ставрополя создали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда – антимикробных препаратов с бактерицидным действием. Записи с меткой "лекарства хинолонового ряда". Кристаллическая структура и надежды на новые антибиотики. В ходе исследований в образце цыпленка-бройлера установлено наличие остаточных количеств энрофлоксацина – антибиотика группы хинолонов. Остаточные количества антибиотиков группы хинолонов, кокцидиостатиков обнаружены в молочной и мясной продукции. Отметим, что антибиотики хинолонового ряда являются эффективным средством в борьбе с инфекционными заболеваниями, однако из-за высокой стоимости они доступны не всем пациентам.
Ученые СКФУ разработали способ получения противомикробных препаратов
Открыть мини-сайт на портале Pandia для ведения проекта. PR, контент-маркетинг, блог компании, образовательный, персональный мини-сайт. Регистрация бесплатна Фармакокинетика Все хинолоны хорошо всасываются в желудочно-кишечный тракт далее-ЖКТ. Пища может замедлять всасывание хинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1-3 ч. Препараты проходят плацентарный барьер, и в небольших количествах проникают в грудное молоко. Выводятся из организма преимущественно почками и создают высокие концентрации в моче. Частично выводятся с желчью. Хинолоны I поколения не создают терапевтических концентраций в крови, органах и тканях.
Налидиксовая и оксолиновая кислоты подвергаются интенсивной биотрансформации и выводятся преимущественно в виде активных и неактивных метаболитов. Пипемидовая кислота мало метаболизируется и выводится в неизмененном виде. Период полувыведения налидиксовой кислоты составляет 1-2,5 ч.
При совмещении их с глюкокортикостероидами возникает опасность разрыва сухожилия и истончение хрящевой ткани. При ненормируемом приеме антибактериальных средств в организме возникает резистентность к противомикробным компонентам. Аминогликозиды, сульфаниламиды, цефалоспорины и тетрациклины, введенные в терапевтический план, не влияют на активность фторхинолонов. Одновременное употребление макролидов, пенициллинов и фторхинолоновых противомикробных средств нецелесообразно, поскольку любое лекарство, содержащее фторированные производные, оказывает более значимый терапевтический эффект.
Противопоказания и особые условия Абсолютным противопоказанием для лечения фторхинолонами являются период беременности и лактация. Ограничение обусловлено фармакокинетическими свойствами - активные действующие вещества проникают сквозь плаценту и попадают в грудное молоко, способствуя развитию нейротоксических эффектов у плода или новорожденного ребенка. Также противопоказано любое хинолоновое средство детям до 18 лет назначается только при осложненном течении патологии, при отсутствии альтернативного терапевтического плана. Основанием для отказа от назначения таких препаратов является повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость компонентов.
Хинолоны — группа антимикробных препаратов, которая по своему механизму действия принципиально отличается от других, что обеспечивает активность препаратов в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных штаммов микроорганизмов. Хинолоны часто используются в животноводстве, в том числе для лечения кишечных инфекций, дизентерии, гастроэнтерита, сепсиса, инфекционных болезней мочеполовых путей и других болезней. Кроме того, хинолоны косвенно являются стимуляторами роста животных.
При нарушении режима профилактики и лечения животных, а также в результате несоблюдения времени выдержки перед забоем остатки хинолонов могут попадать в пищевые продукты животного происхождения.
Резистентность устойчивость к этим препаратам ВОЗ назвала одной из десяти глобальных угроз здоровью населения всего мира. Как пояснили химики, препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала 60-х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других антимикробных препаратов, что обеспечивает их активность в отношении устойчивых штаммов микроорганизмов. Хинолоны оказывают бактерицидный эффект, ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки и нарушая синтез ДНК. Помимо антимикробных свойств, они обладают широким спектром биологической активности противовирусной, противопаразитарной, противогрибковой, нейропротекторной.
Место фторхинолонов в лечении бактериальных инфекций
- Ученые СКФУ разработали новый способ получения противомикробных препаратов | СКФУ | Дзен
- Ибупрофен Суспензия для приема внутрь для детей с ароматом апельсина + мерный шприц 200 мл
- Группа фторхинолонов. Объясняем, предупреждаем, советуем
- Вы точно человек?
- Кристаллическая структура и надежды на новые антибиотики: Новости химии @
- Классификация
Фторхинолоны: Препараты группы фторхинолонов
Лекарства класса хинолонов применяются для лечения различных заболеваний, но их принцип действия отличаются от других апротивомикробных средств. Хинолоны оказывают бактерицидный эффект, подавляя два важных фермента микробной клетки и нарушая синтез ДНК. Именно это объясняет их активность в отношении устойчивых штаммов микроорганизмов. Ученые СКФУ нашли более простой подход к синтезу нужных для создания антибиотика веществ, сократив до одной число стадий получения производных хинолонов. Причем для синтеза были использованы доступные вещества.
Доза налидиксовой кислоты невиграмон, неграм и др. Оксолиновая кислота диоксацин, грамурин и др. Выводящаяся с мочой налидиксовая кислота может вызывать ложноположительную реакцию на глюкозу, но может способствовать и возникновению истинной гипергликемии и глюкозурии.
Иногда отмечаются диспептические явления, кожные высыпания, фотосенсибилизация, нарушения зрения, различные явления со стороны центральной нервной системы ЦНС , включая судороги. Хинолоны ингибируют окислительные ферменты печени и могут усиливать действие лекарств, метаболизируемых системой цитохрома Р450. В частности, под влиянием хинолонов усиливаются побочные действия, вызываемые теофиллином. Токсическое действие на ЦНС более характерно для оксолиновой кислоты. Однако новые или, как их еще называют, респираторные фторхинолоны не метаболизируются ферментами системы цитохрома Р450, а значит, не взаимодействуют с варфарином и теофиллином и в целом характеризуются минимальной степенью лекарственных взаимодействий. Другой характерной токсилогической особенностью хинолонов является обнаруженное в условиях эксперимента явление артропатии у молодых растущих животных, выражающееся в возникновении везикул и эрозий на хрящевой поверхности суставов. До сих пор нет данных о появлении этой патологии у людей, тем не менее хинолоны противопоказаны детям и подросткам в период формирования скелета , а также беременным и кормящим матерям.
В процессе изучения этой группы препаратов был синтезирован целый ряд производных 4-хинолона. Соединения этой группы оказались активными антибактериальными средствами, причем особенно активны соединения, содержащие в положении 7 хинолонового ядра незамещенный или замещенный пиперазиновый цикл, а в положении 6 — атом фтора. Эти соединения названы фторхинолонами хинолоны второго поколения. Раличают монофторированные соединения ципрофлокацин, офлоксацин, эноксацин, пефлоксацин, амифлоксацин, руфлоксацин , ди- дифлоксацин, амефлоксацин и трифторированные соединения флероксацин, темафлоксацин. Итак, вторая волна развития хинолонов связана с появлением фторированных соединений с низкой токсичностью и гораздо более высокой активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных микроорганизмов и некоторых грамположительных возбудителей Staphylococcus aureus. Данные препараты практически не действуют на стрептококки. Антихламидийную активность проявляет только офлоксацин.
Фторхинолоны обладают улучшенной фармакокинетикой, имеют формы для парентерального введения и, вследствие этого, расширенные показания для применения. Фармакокинетическая и клиническая значимость респираторных фторхинолонов Большинство фторхинолоновых препаратов, синтезированных в конце 80-х годов прошлого столетия, стали рассматриваться как конкуренты цефалоспоринов III—IV поколения. Это стало возможным благодаря ряду следующих обстоятельств: — уникальный среди антимикробных препаратов механизм действия — ингибирование фермента бактериальной клетки — ДНК-гиразы и, по последним данным, топоизомеразы IV; — чрезвычайно высокая степень бактерицидной активности в отношении большинства чувствительных к ним микроорганизмов. Золотым стандартом хинолонов II поколения стал ципрофлоксацин, разработанный в лабораториях компании Bayer AG, зарегистрированный и разрешенный к применению во многих странах мира с 1987 года. С тех пор препарат с большим успехом используется для лечения многих инфекций. Ципрофлоксацин ципробай, цифран обладает рядом уникальных свойств: — широким спектром действия против клинически значимых аэробных микроорганизмов; — очень хорошим проникновением в ткани концентрация препарата в тканях соответствует или превышает концентрацию в плазме ; — быстрым бактерицидным действием на всех стадиях роста бактерий и способностью воздействовать на внутриклеточные микроорганизмы. Параллельно резистентность к другим антибиотикам обычно не развивается, и ципрофлоксацин успешно применяют для лечения инфекций, вызванных полирезистентными микроорганизмами.
К недостаткам препаратов этого поколения следует отнести низкую активность в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм и анаэробов. Самым активным среди хинолонов II поколения против пневмококков и хламидий оказался офлоксацин. Однако он хуже, чем ципрофлоксацин, действует на P. Показания к применению значительно расширены, например, инфекции нижних дыхательных путей НДП обострение хронического бронхита, нозокомиальная пневмония ; инфекции МВП; простатит; интраабдоминальные и тазовые инфекции в сочетании с антианаэробными препаратами ; кишечные инфекции шигиллез, сальмонеллез ; тяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов; гонорея; туберкулез препарат II ряда ; сибирская язва лечение и профилактика. Чаще других фторхинолонов может вызывать тендиниты. Показания к применению такие же, как и у офлоксацина, плюс вторичный бактериальный менингит в нейрохирургии. Меньшей антимикробной активностью, чем другие фторхинолоны, особенно в отношении пневмококков, обладает ломефлоксацин максаквин.
Препарат не действует на P. Переносится несколько хуже, чем другие фторхинолоны. В частности, чаще вызывает фотосенсибилизацию. Показания к применению ограничены инфекциями НДП обострение хронического бронхита непневмококковой этиологии ; инфекциями МВП. В России препарат применяется в комплексной терапии туберкулеза, однако контролируемые клинические исследования не проводились. В целом препараты этой группы имеют целый ряд значительных преимуществ по сравнению с хинолонами I поколения. По фармакодинамике — более широкий спектр активности, включающий: — стафилококки в том числе PRSA ; — грамотрицательные кокки гонококк, менингококк, M.
Микробиологические особенности хинолонов II поколения не всегда могут устроить практикующего врача: — малочувствительны к ним большинство стрептококков в том числе пневмококки , энтерококки, хламидии, микоплазмы; — не действуют на спирохеты, листерии и большинство анаэробов. Другим недостатком этой группы лекарственных средств является то, что они не имеют значения в лечении инфекций дыхательных путей, при которых возбудителями часто являются также пневмококки. И вот здесь проходит принципиальный «водораздел», объясняющий, почему появились новые фторхинолоновые препараты, которые получили и другое, почти официальное название — антипневмококковые фторхинолоны. В отличие от более ранних фторхинолонов данные препараты проявляют и антистафилококковую и антистрептококковую активность, к тому же они действуют на энтерококки. Антипневмококковые фторхинолоны действуют на хламидии и микоплазмы, а также анаэробы. Однако в качестве специфических антианаэробных препаратов их использование нерационально. Таким образом, по спектру действия новые фторхинолоны приближаются к карбапенемам, и если учесть, что все фторированные хинолоны очень хорошо проникают внутрь клеток, то понятно, какое мощное оружие получила медицина в лице этих препаратов.
Нет никакого сомнения в том, что новые фторхинолоны, то есть III—IV поколения, преодолели многие недостатки старых фторхинолонов. Одним из первых и основных препаратов III поколения оказался левофлоксацин таваник , активность которого против пневмококков включая пенициллинрезистентные штаммы и атипичных возбудителей превосходила предыдущие классические фторхинолоны. Повышенная антипневмококковая активность левофлоксацина позволила Комиссии по контролю качества продуктов питания и лекарственных средств США одобрить его применение при внебольничных пневмониях, вызванных пенициллинрезистентными пневмококками. Левофлоксацин стал первым из фторхинолонов, получивших такое разрешение.
Клиническая роль ФХ определяется не только их широким антимикробным спектром действия и высокой бактерицидной активностью. Основное достоинство ФХ — эффективность при бактериальных инфекциях, устойчивых к действию антимикробных препаратов других классов химических веществ. Это связано с принципиально другим механизмом действия ФХ: ингибирование в микробной клетке ферментов из группы топоизомераз ДНК-гираза и топоизомераза IV , ответственных за нормальный биосинтез и процесс репликации ДНК.
Все другие группы антимикробных препаратов имеют в микробной клетке другие мишени действия. В отличие от топоизомераз бактериальной клетки, топоизомеразы клеток человека практически не чувствительны к ФХ, применяющимся в клинической практике. Кроме того, ФХ характеризуются важными фармакокинетическими свойствами. Большинство препаратов этой группы после приема внутрь длительно обеспечивают высокие терапевтические концентрации в крови, биологических жидкостях, различных органах и тканях; проникают внутриклеточно; медленно выводятся из организма и эффективны в достаточно низких дозах при применении 2 или даже 1 раз в сутки [2—6]. В таблице 1 приведен перечень препаратов группы ФХ, разрешенных для применения в России подчеркнуты , и нескольких новейших ФХ, которые находятся на той или иной стадии клинического изучения. Перечень новых активных ФХ не исчерпывается этими препаратами. Интересно, что большинство новейших изучаемых ФХ, как правило, являются аналогами ципрофлоксацина — одного из первых высокоэффективных ФХ [1—4].
По-видимому, введение циклопропильного радикала в положение 1 у азота весьма существенно для оптимизации активности в ряду 6-ФХ, в т. По клинической значимости все ФХ разделяются на две группы. С ограниченными показаниями к применению бактериальные урогенитальные и кишечные инфекции — только норфлоксацин для перорального применения. С широкими показаниями к применению в т. Более подробно показания к применению отдельных ФХ представлены в таблице 2. Они характеризуются некоторыми различиями, обусловленными особенностями химического строения и физико-химическими свойствами того или иного ФХ, а также его лекарственными формами. Наибольшее значение для лечения тяжелых форм инфекций имеют ФХ, представленные в двух лекарственных формах — для применения внутрь и парентерально.
К ним относятся ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин, пефлоксацин и моксифлоксацин. Дифторхинолоны спарфлоксацин и ломефлоксацин выпускаются только для применения внутрь. Высокая эффективность всех перечисленных ФХ в пероральных лекарственных формах при инфекциях средней степени тяжести имеет значение для амбулаторной практики. ФХ, синтезированные и предложенные для клиники в первое десятилетие 1980—1990 гг. К их числу относятся норфлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин. Интерес к препаратам, предложенным для клиники в 1990—2000 гг. К ним относятся спарфлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин и ряд других наиболее новых ФХ.
Важное значение имеет и достаточно высокая активность в отношении анаэробных микроорганизмов, отмечаемая у моксифлоксацина и некоторых других соединений [2, 3, 5, 6]. Определение мишеней действия ФХ в микробной клетке и изучение влияния возможных мутаций в генах, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, позволили установить закономерности развития лекарственной резистентности штаммов микроорганизмов к ФХ. В случае мутации в генах, кодирующих указанные ферменты, резистентность развивается только в пределах класса хинолонов. Уровень резистентности зависит от числа мутаций. Достаточно широкое клиническое применение ФХ в течение 20 лет привело к повышению частоты выделения штаммов, резистентных к этим препаратам, в первую очередь это касается штаммов Pseudomonas aeruginosa и Staphylococcus spp. Хотя в целом развитие резистентности к ФХ пока еще не имеет клинического значения в связи с высокой бактерицидной активностью препаратов , их бесконтрольное и необоснованное применение в клинике следует ограничивать. Ряд наблюдений убедительно свидетельствует о том, что мониторинг назначения ФХ в стационаре, с учетом региональной в т.
При изучении механизмов резистентности к ФХ показано также, что при нарушении транспортных клеточных систем нарушение проникновения в клетку или повышение активности ферментных систем, определяющих феномен выброса — efflux у штаммов может развиваться перекрестная устойчивость к хинолонам и препаратам других химических групп [2, 3]. Такие штаммы характеризуются полирезистентностью и могут быть высоко вирулентными. В ходе изучения активности ФХ был разработан показатель, позволяющий оптимизировать поиск новых высокоэффективных соединений. Значение MPC убедительно продемонстрировано на примере моксифлоксацина и других ФХ, содержащих метоксигруппу в положении 8 хинолонового цикла [5]. Перспективными для разработки новых препаратов являются соединения с минимальными значениями МРС. Важное значение имели экспериментальные и клинические исследования, посвященные изучению механизма хондротоксичности ФХ, их эффективности и переносимости при применении у детей и подростков по жизненным показаниям [2—4, 9, 10]. Полученные данные и накопленный большой клинический опыт обосновывают возможность и определяют перечень показаний применения некоторых препаратов этой группы норфлоксацин, ципрофлоксацин, офлоксацин в педиатрической практике по жизненным показаниям при неэффективности стандартной терапии.
В рамках настоящей публикации не представляется возможным проанализировать все интересные и важные экспериментальные и клинические данные в отношении ФХ, полученные за 20-летний период применения препаратов этой группы. Литература по ФХ зарубежная и отечественная многочисленна и включает обзоры, монографии и практические руководства [1—11]. Очевидно, что этот класс химиотерапевтических средств еще долго будут оставаться в центре внимания исследователей и специалистов по разработке новых антибактериальных препаратов. В данной статье мы попытаемся проанализировать значение ФХ в терапии бактериальных урогенитальных инфекций УГИ различной этиологии по материалам I Российского конгресса дерматовенерологов, состоявшегося в Санкт-Петербурге в сентябре 2003 г. УГИ, инфекции мочевыводящих путей ИМВП и ряд инфекций, передающихся половым путем ИППП , входят в число первых показаний к применению препаратов класса хинолонов, начиная с нефторированных. В дальнейшем клиническое изучение каждого нового ФХ начиналось с его применения именно при ИМВП, УГИ и ИППП, расширясь затем в направлении использования при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей, кишечных инфекциях, и только потом, при условии получения положительных результатов, исследователи переходили к инфекционным процессам других локализаций и облигатным генерализованным моноинфекциям. На I Российском конгрессе дерматовенерологов 2003 г.
В качестве монотерапии ФХ могут применяться: при гнойно-воспалительных процессах в системе мочевыводящих путей и инфекциях полости малого таза, вызванных условно-патогенными аэробными бактериями, возбудителями гнойных процессов; для лечения гонореи и мягкого шанкра; в терапии хламидиозов и микоплазменной инфекции. При лекарственно-устойчивом туберкулезе с локализацией в урогенитальном тракте ФХ должны применяться в комбинации с основными противотуберкулезными препаратами ОПТП , с которыми они хорошо совместимы. При гарднереллезе и бактериальных вагинозах ФХ, учитывая значение анаэробной флоры в патогенезе этих инфекций, должны назначаться в сочетании с антианаэробными препаратами [12]. Может быть, в дальнейшем, при детальном изучении эффективности в контролируемых исследованиях, активность моксифлоксацина в отношении анаэробов позволит применять этот ФХ при гарднереллезе в качестве монотерапии. По клиническим данным, ФХ хорошо совместимы с нитроимидазолами. Показания к комбинированному применению антимикробных препаратов этих групп при УГИ могут быть достаточно частыми, учитывая сопутствующую трихомонадную инфекцию [12]. Важно подчеркнуть, что по фармакокинетическим свойствам биодоступность, концентрации в органах и тканях, длительность действия, частота приемов в сутки, эффективность при пероральном применении ФХ и 5-нитроимидалозы сходны.
Вместе с тем, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны ЦНС при использовании препаратов обеих групп, необходимо тщательно отслеживать эти явления в процессе лечения. В настоящее время клиницисты уделяют осбое внимание оценке эффективности ФХ при УГИ хламидийной, микоплазменной и уреаплазменной этиологии. Наиболее оптимальным при них считается назначение офлоксацина ФХ выбора. Основанием для этого являются высокая активность препарата in vitro в отношении хламидий и возможной при УГИ сопутствующей аэробной бактериальной флоры, чувствительность клинических штаммов возбудителей УГИ к офлоксацину, особенности метаболизма и концентрационные показатели препарата в органах, тканях и биологических жидкостях урогенитального тракта [1—4, 13, 14]. По материалам конгресса дерматовенерологов 2001 г.
Российские ученые разработали новый способ получения антибиотиков. В итоге на данные препараты в стране резко упадут цены Российские ученые предлагают новый способ получения антибиотиков хинолонового ряда, что значительно упростит процесс и снизит их стоимость. Ученые СКФУ разработали одностадийный способ производства производных хинолонов из легкодоступных веществ.
Хинолоновый антибиотик - Quinolone antibiotic
Дальнейшие поиски в ряду хинолонов привели к получению ряда соединений с принципиально новыми свойствами. Хинолоновые и хинолониловые антибиотики представляют собой класс современных сильнодействующих противомикробных средств широкого спектра действия. Приводятся классификация, механизм действия, сравнительная характеристика фармакокинетики и фармакодинамики препаратов нефторированных и фторированных хинолонов разных поколений. Ученые СКФУ разработали новый алгоритм получения антибиотиков хинолонового ряда — группы антимикробных препаратов, оказывающих бактерицидное действие.
Российские ученые предложили более простой способ создания антибиотиков
| Тератогенны ли фторхинолоны | | Настоящее исследование заключалось в проведении систематического обзора и мета-анализа данных по применению хинолонов, фторхинолов, и в частности ципрофлоксацина в первом триместре беременности с увеличением частоты возникновения врожденных пороков. |
| Российские ученые предложили более простой способ создания антибиотиков | Введение фтора в положение 6-хинолонового цикла положило начало синтезу десятков тысяч соединений с целью поиска высокоэффективных препаратов широкого спектра действия, включая и представленные на рис. 1 трициклические структуры. |
| Группа антибиотиков Фторхинолоны: список препаратов | Класс хинолонов включает две основные группы препаратов, принципиально различающихся по структуре, активности, фармакокинетике и широте показаний к применению: нефторированные хинолоны и фторхинолоны. |
Отравление фторхинолонами и их побочные эффекты
- Ученые СКФУ разработали новый способ получения противомикробных препаратов
- Инструкция
- Место фторхинолонов в лечении бактериальных инфекций
- Препараты Фторхинолоны: список антибиотиков
- Фторхинолоны. Перечень препаратов, классификация по поколениям, механизм действия, противопоказания
- Навигация по записям
0020 Хинолоны/фторхинолоны
Как пояснили химики, препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала 60-х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других антимикробных препаратов, что обеспечивает их активность в отношении устойчивых штаммов микроорганизмов. Они ингибируют два жизненно важных фермента микробной клетки и нарушают синтез ДНК.
Бактерии и вирусы постоянно мутируют, что приводит к тому, что антибиотики теряют свою эффективность. Резистентность устойчивость к этим препаратам ВОЗ назвала одной из десяти глобальных угроз здоровью населения всего мира. Как пояснили химики, препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала 60-х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других антимикробных препаратов, что обеспечивает их активность в отношении устойчивых штаммов микроорганизмов. Хинолоны оказывают бактерицидный эффект, ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки и нарушая синтез ДНК. Помимо антимикробных свойств, они обладают широким спектром биологической активности противовирусной, противопаразитарной, противогрибковой, нейропротекторной.
Хинолы тормозят два важнейших фермента клетки микроба и нарушают синтез ДНК. Также препараты воздействуют на вирусы, опухоли, паразитов и грибки, обладают нейропротекторным действием сохраняют структуру и функции нервных клеток — прим. Ученые начали искать более простой способ синтеза этих важных антибиотиков. Они расширили цикл производства и смогли сократить число стадий получения производных хинолонов из доступных веществ. Научная работа была опубликована в журнале Synthesis.
У этих пациентов наблюдается более высокий риск поражения сухожилий на фоне фторхинолонов и хинолонов. Эксперты PRAC также рекомендуют, чтобы практикующие врачи давали пациентам совет немедленно прекращать прием фторхинолона при появлении первых симптомов поражения мышц, сухожилий и костей таких как чувство ползания мурашек, утомляемость, депрессия, дезориентация, тревожность, суицидальные мысли, нарушение сна, расстройства зрения и проблемы со слухом, изменения вкуса и запаха. Соответствующие указания по ограничению применения фторхинолонов будут внесены в инструкции по препаратам. Справка по антибиотикам.
0020 Хинолоны/фторхинолоны
По механизму действия фторхинолоны отличаются ото всех АМП — их активность обеспечивается за счет ингибирования 2-х жизненно-важных ферментов микробной клетки — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК и процесса репликации бак. К тому же надо помнить, что это дозозависимые препараты и именно правильно подобранная доза позволит достичь желаемого эффекта, то есть сэкономить и ополовинить дозу не получится, так как это мало того, что приведет к неэффективности, но еще и вызовет селекцию устойчивых микроорганизмов. Нежелательные реакции: «Торможение развития хрящевой ткани у неполовозрелых животных привело к запрету на использование препаратов у беременных, кормящих и у детей до 18 лет» При этом больным с муковисцидозом с малых лет эту группу успешно используют. Но официально — нельзя!
Прием фторхинолонов и преждевременные роды: было включено 1019 получавших и 154980 младенцев контрольной группы из четырех когортных исследований. Не было обнаружено значительных отличий среди указанных групп. Прием фторхинолонов в течение беременности и низкий вес плода: было включено 213 получавших и 144025 младенцев контрольной группы из двух когортных исследований.
Не обнаружено значимых различий в указанных группах. Мета-анализ исследований типа случай-контроль. Прием фторхинолонов в первом триместре и риск развития врожденных пороков. Среди двух исследований типа случай-контроль, включавших 36018 и 43092 новорожденных исследуемой и контрольной групп, не было отмечено значимого увеличение риска развития врожденных пороков. Применение фторхиноло в первом триместре и риск развития органоспецифических пороков. Были включены 2 исследования типа случай-контроль.
Применение ФХ в первом триместре не было связано со значимым увеличением риска развития пороков сердечно-сосудистой системы, рисков возникновения лицевых расщелин, изолированных небных расщелин, расщелин губ совместно или без расщелины неба, укорочения конечностей, гипоспадии, гидроцефалии и дефектов нервной трубки у новорожденных. Также не было отмечено значимой гетерогенности. Качественный обзор. На ноябрь 2016 года были были включены 2 мета-анализа, изучавших применение ФХ во время беременности и неблагоприятные исходы беременности. Данные первого мета-анализа включают четыре когортных исследования и одно случай-контроль. Не было отмечено увеличения частоты возникновения врожденных пороков, мертворождения, преждевременных родов и низкого веса при рождении.
В дополнении данный анализ включал только фторхинолоны случаи применения налидиксовой кислоты были исключены , также не было отмечено увеличения рисков развития мальформаций. В других изучаемых работах также не было обнаружено увеличения рисков развития врожденных пороков, спонтанных абортов, мертворождения, преждевременных родов и низкого веса при рождении. Количественный обзор серии случаев. В данной работе проанализирована серия случаев, включающих 2412 беременных женщин, большая часть из которых получала фторхинолоны. Обзор докладов. Schaefer et al Шефер и соавторы изучили 25 ретроспективных случаев возникновения врожденных пороков после применения фторхинолонов.
Среди упомянутых выше случаев был обнаружен один дефект брюшной стенки. В проспективной когорте были обнаружены два малых дефекта брюшной стенки. В более ранних сообщениях Bach et al.
Другие причины кристаллурии перечислены в таблице ниже. Метаболические аномалии. При использовании хинолонов отмечались лактоацидоз и псевдогликозурия. У детей наблюдались артралгические эффекты, однако доказательств стойкого поражения суставов нет. Влияние на центральную нервную систему.
Отмечались доброкачественная внутричерепная гипертензия, припадки и органический психоз, возможно, являющиеся результатом блокады синаптического торможения, опосредованного гамма-аминомасляной кислотой. Влияние на нервно-мышечные структуры. С применением налидиксовой кислоты возникала острая болезненная проксимальная миопатия. После использования ципрофлоксацина мышечная слабость при миастении прогрессировала. Прочие эффекты. Применение хинолонов сочеталось с целым рядом неспецифических нейротоксических реакций, включая припадки, депрессию, головокружение, эйфорию, бессонницу и нарушение цветового зрения. Возможно, они обусловлены блокадой постсинаптических рецепторов гамма-аминомасляной кислоты.
Наблюдались почечная недостаточность, гематурия с эритроцитарными цилиндрами и кристаллурия. Индуцированная хинолонами кристаллизация не приводит к серьезным токсикологическим последствиям для почек, если дозы ципрофлоксацина, налидиксовой кислоты, норфлоксацина и афлоксацина не превышают 1000 мг. Другие причины кристаллурии перечислены в таблице ниже.
Метаболические аномалии. При использовании хинолонов отмечались лактоацидоз и псевдогликозурия. У детей наблюдались артралгические эффекты, однако доказательств стойкого поражения суставов нет. Влияние на центральную нервную систему. Отмечались доброкачественная внутричерепная гипертензия, припадки и органический психоз, возможно, являющиеся результатом блокады синаптического торможения, опосредованного гамма-аминомасляной кислотой. Влияние на нервно-мышечные структуры. С применением налидиксовой кислоты возникала острая болезненная проксимальная миопатия. После использования ципрофлоксацина мышечная слабость при миастении прогрессировала. Прочие эффекты.
Антибиотики хинолонового ряда что это список
- Антибиотики хинолонового ряда
- Характеристика
- Хинолоны и фторхинолоны
- Домашний очаг
- Татьяна фон Ройсс
Хинолоновый антибиотик - Quinolone antibiotic
так называемых «респираторных» хинолонов, отличительным свойством которых является более высокая, чем у хинолонов II поколения, активность против пневмококков (включая пенициллинорезистентные. Предложен способ одновременного определения 6 антибиотиков хинолонового ряда в пищевых продуктах методом ВЭЖХ с диодноматричным детектированием: эноксацина, данофлоксацина, ломефлоксацина, энрофлоксацина, дифлоксацина. Перечень самых распрастраненных антибиотиков 1 поколение хинолонов называют нефторированными хинолонами. Оно состоит из оксолиновой, налидиксовой и пипемидовой кислот.