Фексофенадин и левоцетиризин также не показывают клинически значимой антихолинергической активности.
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН или ЦЕТИРИЗИН
Разработка стратегий терапевтических вмешательств при ряде аллергических заболеваний. Главное отличие между цетиризином и левоцетиризином заключается во вращательной активности. Алерон — Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: левоцетиризина гидрохлорид левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1 рецепторов.
Цетиризин от аллергии
Таким образом симптомы аллергии блокируются, а гистамин нейтрализуется клетками иммунной системы — эозинофилами. Хлоропирамин может снижать артериальное давление, отчего противопоказан при подозрении на анафилаксию. Увы, согласно инструкции к препаратам, детям до полугода мы можем назначать только антигистаминные 1 поколения. Лекарства 2 поколения на таких маленьких детях еще не проверялись. Выбираем Диметинден Фенистил. Лучше всего при возникновении признаков аллергии доверить подбор препарата специалисту. Врач сопоставит индивидуальную пользу и риски и предложит оптимальный вариант.
Однако могут быть и серьезные побочные эффекты, в том числе агрессия и ангионевротический отек. Более того, он безопасен для использования во время беременности, хотя и не рекомендуется для использования во время грудного вскармливания. Метаболизм этого лекарства минимален, а начало действия составляет около 20-42 минут.
Период полувыведения цетиризина гидрохлорида составляет около 6,5-10 часов. Продолжительность действия цетиризина гидрохлорида составляет около 24 часов. Выведение происходит с мочой и фекалиями. Что такое левоцетиризин дигидрохлорид? Левоцетиризин дигидрохлорид - это антигистаминный препарат третьего поколения, используемый для лечения аллергического ринита и длительной крапивницы неясной причины. Это лекарство продается под торговой маркой Xyzal. В частности, левоцетиризин дигидрохлорид обладает меньшим седативным действием по сравнению со старыми антигистаминными препаратами.
Влияние расы на левоцетиризин не изучалось. Поскольку левоцетиризин в основном выводится почками и нет серьезных расовых различий в клиренсе креатинина, не ожидается, что фармакокинетические характеристики левоцетиризина будут различаться у разных рас. Каких-либо расовых различий в фармакокинетике рацемата цетиризина не наблюдалось. Нарушение функции почек. Экспозиция левоцетиризина AUC показала увеличение в 1,8; 3,2; 4,3 и 5,7 раза у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней, тяжелой степени и терминальной стадией почечной недостаточности соответственно по сравнению со здоровыми людьми. Соответствующее увеличение оценочного периода полураспада — в 1,4; 2; 2,9 и 4 раза соответственно. Общий клиренс левоцетиризина после перорального приема коррелировал с клиренсом креатинина и постепенно снижался в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Поэтому рекомендуется корректировать дозу и интервалы дозирования левоцетиризина в зависимости от клиренса креатинина у пациентов с нарушением функции почек легкой, средней или тяжелой степени. Дозу левоцетиризина следует уменьшать у пациентов с нарушением функции почек легкой степени. И доза, и частота приема должны быть уменьшены у пациентов с нарушением функции почек умеренной или тяжелой степени. Нарушение функции печени. Левоцетиризин не изучали у пациентов с нарушением функции печени. Поскольку левоцетиризин в основном выводится в неизмененном виде почками, маловероятно, что клиренс левоцетиризина значительно снижается у пациентов с нарушением функции только печени. Доклиническая токсикология Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Исследования канцерогенности левоцетиризина не проводили. Однако оценка исследований канцерогенности цетиризина важна для определения канцерогенного потенциала левоцетиризина. Клиническая значимость этих результатов при длительном применении левоцетиризина неизвестна.
Правда, четких исследований в этой области у женщин еще не осуществлялось, а значит, левоцетиризин во время беременности показан лишь при острой необходимости и в случае реальной пользы, превышающий потенциальный риск для мамы и ребенка. Что же касается действующего вещества, то оно экскретируется с грудным молоком и по всей вероятности выделяется и с молоком матери. Поэтому назначать препарат в период лактации следует с особой осторожностью, а лучше — воздержаться от приема. Чем Левоцетиризин отличается от Цетиризина, что лучше при аллергии? Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница? Сравнение описания двух препаратов привело к выводу о том, что действие левоцетиризина способно ликвидировать большее число аллергических показателей аллергии. С другой стороны, у цетиризина есть варианты по форме выпуска — реализация таблетками, сиропом и каплями, что имеет преимущество для тех, кто ведет активный образ жизни и для детского использования. Для последних сироп в сладком исполнении — настоящая находка. Левоцетиризин: отличие от Цетиризина, по мнению пациентов, — не существенное. Они советуют обращать внимание на особенности каждого из них и индивидуальные предпочтения и показания. Дезлоратадин или Левоцетиризин: что лучше? Ответ также неоднозначен.
Антигистаминные препараты 3 и 4 поколения
Левоцетиризин, R-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов. Цетиризин таблетки или капли, антигистаминное действие, от какой аллергии помогает, как принимать взрослым и детям, чем заменить. Сравните цетиризин и левоцетиризин в сопоставлении с другими препаратами по применению, рейтингам, стоимости, побочным эффектам и взаимодействиям.
Действующее вещество
- Разбор антигистаминных препаратов
- Цетиризин и левоцетиризин отличия
- Цетиризин - 13 отзывов, инструкция по применению
- КМН — Левоцетиризин, инструкция по применению, как принимать, противопоказания, побочные действия
Чем левоцетиризин отличается от цетиризина
левоцетиризин или цетиризин что лучше. При этом нельзя не сказать и о том, что у «Цетиризина» существует несколько форм выпуска (капли, таблетки, сироп). Алерон — Левоцетиризина гидрохлорид 5 мг ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА: левоцетиризина гидрохлорид левовращающий изомер цетиризина, высокоселективный мощный антагонист периферических Н1 рецепторов. Левоцетиризин — антигистаминный препарат, действующий изомер цетиризина. Относится к блокаторам Н1-рецепторов гистамина второго поколения. Делая обзор современных средств против аллергии, нередко встает вопрос: Левоцетиризин и Цетиризин: в чем разница? Действующее вещество таблеток препарата представляет собой R-энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Как цетиризин, так и левоцетиризин показали значительное улучшение nPEFR по сравнению с группой плацебо, и цетеризин оказался более эффективным, чем левоцетиризин.
Левоцетиризин и цетиризин: в чем разница?
Работы, в которых сопоставляли эффективность левоцетиризина и цетиризина, показывают, что препараты одинаково действенны или указывают на незначительное преимущество «родительского» вещества. По инструкции не определила отличий в показаниях и в противопоказаниях цетиризина и левоцетиризина. К таким препаратам относятся цетиризин и левоцетиризин, доказавшие свою безопасность в многочисленных плацебо-контролируемых исследованиях, в том числе у детей раннего возраста. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы может вызвать дополнительное снижение бдительности и нарушение способности выполнения работы.
Изучаем три поколения препаратов от аллергии
Расчет дозировки, происходит по массе тела. Суточная доза в пять миллиграммов назначается детям с массой тела меньше тридцати килограммов. Свыше тридцати килограммов назначается доза равная десяти миллиграммам. Суточное дозирование для взрослого человека ровняется тридцати миллиграммам. Стоимость начинается со 100 рублей. Аналогичен по составу и показаниям.
Цетринвыпускается в виде таблеток. Также не рекомендуется в период беременности, лактации, детям младше шести лет. Таблетка включает в свой состав десять миллиграммов цетиризина дигидрохлорида. Во время применения рекомендуется воздержаться от управления автотранспортным средством, а также другими механизмами. Стоимость Цетиризин-Тева составляет 81 рублей.
Аналогичен по действующим компонентам в составе и по показаниям. Средство производится в виде таблеток, которые покрыты оболочкой и содержат десять миллиграммов цетиризинадигидрохлорид. Препарат не рекомендован к применению при беременности и грудном кормлении. А также детям, не достигшим шестилетнего возраста. Дозирование для взрослых и детей старше двенадцати лет, ровняется десяти миллиграммам, равным одной таблетки.
Для детей, чья масса тела не превышает тридцать килограммов, рекомендуется половина таблетки один раз в сутки. Стоимость лекарственного средства составляет 107 рублей. Производится в виде таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка включает в себя десять миллиграммов действующего компонента цетиризиндигидрохлорида. Обладает противоаллергическим, антигистаминным, противозудным действием.
Противопоказанием к использованию является беременность, грудное вскармливание , возраст до шести лет, индивидуальная непереносимость компонентов. Вызывает сонливость, рассеивание концентрации. Стоимость лекарственного средства составляет 48 рублей. Производится в таблетированной форме, содержащих десять миллиграммов цетиризина. Расчет суточной дозы производится по массе тела.
Не рекомендован к применению в период беременности, лактации, детям младше шести лет. Лекарственные средства, пользующиеся хорошим способом , обладающие схожим составом, а также лучшей эффективностью: Зодак. Ценовая политика начинается со 118 рублей. Является хорошим антигистаминным средством. Производится в таблетированной форме, по десять миллиграммов, действующего компонента.
Назначается с первого года жизни. Не рекомендуется к употреблению в период вынашивания ребенка и грудного вскармливания. Индийский медикамент, выпускающийся в форме таблеток. Ценовая категория 100 рублей. Действующим компонентом является цетиризиндигидрохлорид.
Обладает теми же показаниями и противопоказаниями, что и вышеперечисленные средства. Препарат не рекомендован к употреблению в период вынашивания ребенка и кормления. Современное антигистаминное средство, оказывающее антиэкссудативноеи противозудное действие. Ценовая категория составляет 191 рублей. Активным веществом является левоцетиризин дигидрохлорид.
Препарат не рекомендован во время вынашивания ребенка и естественного вскармливания. Супрастинекс назначается с двухлетнего возраста. Медикаментозное средство с антигистаминным и противоаллергическим эффектом. Основным действующим веществом вступается левоцетиризин. Впускается в форме таблеток и капель для перорального использования.
Ксизалспособствует облегчению и предупреждению аллергической симптоматики. Средство не рекомендовано в период вынашивания ребенка и кормления грудью. Также не назначается в случае индивидуальной непереносимости.
Левоцетиризин обладает сильным антиаллергическим действием и быстрым началом действия. Он снижает симптомы различных аллергических реакций, таких как зуд, крапивница, насморк, кашель и слезотечение. Цетиризин также обладает антиаллергическим действием, но его эффект менее выраженный по сравнению с левоцетиризином. Вместе с тем, цетиризин не вызывает седативный эффект, и его длительность действия составляет около 24 часов. Цетиризин: основные свойства и применение Основные свойства цетиризина: Антигистаминное действие: Цетиризин блокирует действие гистамина, вещества, которое вызывает аллергические реакции в организме. Таким образом, он помогает снизить симптомы аллергии, такие как зуд, краснота и отеки. Долговременное действие: Цетиризин обладает долгим периодом полувыведения из организма, что позволяет его принимать всего один раз в сутки.
Минимальные побочные эффекты: Цетиризин обладает высокой степенью селективности к гистаминовым рецепторам, что минимизирует побочные эффекты, связанные с блокировкой других рецепторов. Применение цетиризина: Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита насморка.
С 2005 года на фармацевтическом рынке России присутствует левовращающий оптический изомер цетиризина, селективный обратный агонист Н1—рецепторов — левоцетиризин.
Избирательность левоцетиризина в отношении Н1—гистаминовых рецепторов в два раза выше по сравнению с цетиризином, а также в 600 раз выше, чем к другим рецепторам и ионным каналам, близким по структуре, в связи с чем его антихолинэргическое и антисеротониновое действие сводится к минимуму. Левоцетиризин быстро всасывается в кишечнике, достигая максимальной концентрации в плазме через 0,5—1 час после приема. Из кишечника левоцетиризин транпортируется в печень, а оттуда поступает в кровоток.
Левоцетиризин не взаимодействует с цитохромом печени P450, поэтому у него нет конкурентного лекарственного взаимодействия. Это дает возможность сочетать его с антибиотиками, противогрибковыми и другими препаратами и применять у пациентов с патологией печени. Левоцетиризин можно сочетать с другими препаратами, он лишен кардиотоксического действия.
Эффективность левоцетиризина доказана многими клиническими исследованиями. Так, в Бельгии в исследовании с участием 1290 пациентов с сезонным аллергическим ринитом, не поддающимся стандартной терапии, было показано, что применение левоцетиризина в количестве 5 мг один раз в сутки в течение 4 недель эффективнее использовавшихся прежде средств. В исследовании, которое проводилось в 5 странах Европы и включало 551 пациента с аллергическим ринитом с сенсибилизацией к пыльце трав и домашней пыли, было установлено, что левоцетиризин обладает высокой клинической эффективностью, улучшает качество жизни и снижает стоимость длительного лечения аллергического ринита.
Исследование клинической эффективности левоцетиризина в дозе 5 мг в сутки при лечении хронической крапивницы через 4 недели терапии показало снижение проявлений симптомов зуда, количества и размеров высыпаний. Уже получен положительный опыт применения левоцетиризина при лечении атопического дерматита, хронической экземы, псориаза. Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или опосредованного вредного эффекта на беременность, развитие эмбриона или плода, роды или постнатальное развитие.
Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности. Супрастинекс — препарат последнего, 3 поколения антигистаминных средств, обладающий мощным и длительным антиаллергическим действием. Он появился в России в марте 2011 года и продолжает традицию антигистаминных лекарственных средств венгерского фармацевтического завода «Эгис», которую начал хорошо известный препарат I поколения — Супрастин.
Он имеет хороший профиль безопасности, не взаимодействует с пищей и лекарственными препаратами. Супрастинекс предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. Применяется против широкого спектра аллергических реакций и используется для симптоматического лечения круглогодичного персистирующего и сезонного аллергического ринита и конъюнктивита зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы , сенной лихорадки поллиноз , крапивницы, в т.
Супрастинекс левоцетиризин — препарат, который начинает действовать уже через 12 минут после приема внутрь, причем независимо от приема пищи и времени суток.
Миф о пользе седативного эффекта АГП первого поколения Даже в отношении ряда побочных эффектов АГП первого поколения существуют заблуждения. С седативным эффектом Н1-АГП первого поколения связан миф о том, что их применение предпочтительно при лечении пациентов с сопутствующей бессонницей, а если этот эффект нежелателен, его можно нивелировать, применяя препарат на ночь. При этом следует помнить, что АГП первого поколения угнетают фазу быстрого сна, благодаря чему нарушается физиологический процесс сна, не происходит полноценной обработки информации во сне. При их использовании возможно нарушение дыхания, сердечного ритма, что повышает риск развития апноэ во сне. Кроме того, в ряде случаев применение высоких доз указанных ЛС способствует развитию парадоксального возбуждения, что также негативно влияет на качество сна. Необходимо учитывать различие в длительности сохранения противоаллергического эффекта 1,5-6 часов и седативного эффекта 24 часа , а также тот факт, что длительная седация сопровождается нарушением когнитивных функций [6]. Наличие выраженных седативных свойств развенчивает миф о целесообразности использования Н1-АГП первого поколения у пациентов пожилого возраста, которые применяют указанные ЛС, руководствуясь сложившимися стереотипами привычного самолечения, а также рекомендациями врачей, недостаточно информированных о фармакологических свойствах препаратов и противопоказаниях к их назначению.
Из-за отсутствия избирательности воздействия на альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, брадикининовые и другие рецепторы противопоказанием к назначению указанных ЛС является наличие достаточно распространенных среди пожилого контингента пациентов заболеваний - глаукомы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких и др. Миф об отсутствии в клинической практике места для АГП первого поколения Несмотря на то что Н1-АГП первого поколения большинство из них разработано в середине прошлого века способны вызывать известные побочные эффекты, они и сегодня широко применяются в клинической практике. Поэтому миф о том, что с появлением АГП нового поколения не осталось места для АГП предыдущего поколения, неправомочен. У Н1-АГП первого поколения имеется одно неоспоримое преимущество - наличие инъекционных форм, незаменимых при оказании экстренной помощи, премедикации перед проведением некоторых видов диагностического обследования, хирургических вмешательствах и т. Кроме того, некоторые препараты обладают противорвотным действием, снижают состояние повышенной тревожности, эффективны при укачивании. Дополнительный антихолинергический эффект ряда препаратов указанной группы проявляется в значительном снижении зуда и кожных высыпаний при зудящих дерматозах [9], острых аллергических и токсических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы и ужаления насекомых [6, 7]. Однако назначать указанные ЛС необходимо со строгим учетом показаний, противопоказаний, тяжести клинических симптомов, возраста, терапевтических дозировок, побочных эффектов.
зТХРРПЧЩЕ БОБМПЗЙ
- Левоцетиризин и цетиризин: в чем отличия?
- Цетиризин от аллергии
- Антигистаминные препараты детям: особенности выбора
- Фармакодинамика препарата
Цетиризин и левоцетиризин отличия
Курс лечения при поллинозе — 1-6 нед, при хронических заболеваниях круглогодичный ринит, атопический дерматит — до 18 месяцев. Головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, редко — мигрень, головокружение, диспепсия, аллергические реакции ангионевротический отёк, сыпь, крапивница, кожный зуд. Передозировка[править править код] Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение, беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение поддерживающей терапии.
Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола алкоголя. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на электрокардиограмме.
От чего назначают Левоцетиризин: инструкция по применению Аллергии многие не придают должного значения. На самом же деле простая сыпь или ринит могут свидетельствовать о серьезных проблемах в организме. При развитии аллергической реакции желательно незамедлительно отправлять к врачу. Временно улучшить состояние помогут таблетки или капли «Цетиризин».
Аналог также можно использовать после консультации с терапевтом. Обязательно стоит сдать все необходимые анализы, чтобы выяснить, на что именно возникает аллергическая реакция. Лекарство «Цетиризин». Форма выпуска и состав Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, выпускаются в белом цвете.
Фармакокинетика носит линейный характер и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина. Быстро всасывается при приёме внутрь; приём пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. TCmax — 0. Объём распределения — 0. Первичный метаболизм в печени не происходит. Общий клиренс — 0. Полностью выводится из организма в течение 96 часов. Выводится почками 85. Проникает в грудное молоко.
Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного поллиноза аллергического ринита и конъюнктивита зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гипермия конъюнктивы , крапивницы, в том числе хронической идиопатической крапивницы; аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями. C осторожностью[править править код] Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст возможно снижение клубочковой фильтрации. Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам при условии нормальной функции почек — 5 мг 1 таблетка. Курс лечения при поллинозе — 1-6 нед, при хронических заболеваниях круглогодичный ринит, атопический дерматит — до 18 месяцев. Головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, редко — мигрень, головокружение, диспепсия, аллергические реакции ангионевротический отёк, сыпь, крапивница, кожный зуд. Передозировка[править править код] Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение, беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей. Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение поддерживающей терапии.
В остальном препараты взаимозаменяемы. Цетиризин, Зиртек, Цетрин или Левоцетиризин: что лучше? Цетиризин, Зиртек, Цетрин — антигистаминные средства с действующим веществом цетиризин. Чем отличается Цетиризин от Левоцетиризина? Формула левоцетиризина представляет собой зеркальное отображение стереоизомер химической структуры. За счет этого левоцетиризин обладает несколько лучшими характеристиками: быстрее действует, лучше усваивается, имеет более высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Это позволило уменьшить в два раза дозировку в Левоцетиризине — 5 мг вместо 10 мг по сравнению с Зиртеком, Цетрином и Цетиризином. Зиртек, Цетрин или Левоцетиризин — что эффективнее? Цетиризин считается золотым стандартом среди антигистаминных препаратов, это первый высокоселективный блокатор Н1-рецепторов, прошедший самое большое количество клинических исследований. Цетиризин включен в российский Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения левоцетиризин — нет. Обладает подтвержденной безопасностью и эффективностью. Так, капли с цетиризином разрешены для применения даже детям с 6 месяцев под наблюдением врача. Левоцетиризин можно назвать улучшенным вариантом цетиризина — он еще в меньшей степени оказывает седативный эффект, чем цетиризин, а также обладает противовоспалительной активностью. Эбастин или Левоцетиризин: что лучше? Эбастин — препарат и действующее вещество таких противоаллергических средств, как Кестин и Эспа-Бастин, которые выпускаются в форме таблеток для приема внутрь, диспергируемых таблеток в полости рта и сиропа для детей старше 6 лет. Эбастин и Левоцетиризин оба относятся ко второму поколению «антигистаминов», которым не свойственен седативный эффект. Эбастин начинает действовать через час, в то время как Левоцетиризин — через 12 минут. Это связано с тем, что эбастин метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин, а левоцетиризин сам является активным метаболитом и не проходит превращение в печени. При нарушении функции печени и почек эбастин применяют с осторожностью, при этом требуется корректировка дозы.
Левоцетиризин является R-изомером цетиризина и также блокирует гистаминовые рецепторы H1. Однако, он обладает большей активностью блокировки рецепторов и большей способностью проникать в ткани. Это позволяет достичь эффекта даже при более низких дозах и уменьшает вероятность побочных эффектов. Оба препарата начинают действовать через 20-30 минут после приема и сохраняют эффективность на протяжении 24 часов. Они метаболизируются в печени и выводятся через почки. Показания и противопоказания: Аллергический ринит, включая сезонный и круглогодичный; Крапивница и ангионевротический отек; Аллергические заболевания кожи, включая атопический дерматит; Цитомегаловирусная инфекция с иммунным дефицитом, сопровождающаяся реактивацией вируса. Противопоказания к применению левоцетиризина: Заболевания почек с нарушением их функции; Проблемы с печенью в острой форме; Младший возраст до 6 лет при применении частотой раз в сутки. Показания для применения цетиризина: Аллергический ринит, включая сезонный и круглогодичный; Крапивница и ангионевротический отек; Аллергические заболевания кожи, включая атопический дерматит; Первичный и вторичный генерализованный пароксизмальный наследственный атаксический нистагм; Развитие аллергической реакции на орехи, чеснок, фрукты и другие продукты питания.
Левоцетиризин
Кроме того, цена на такие лекарства невысока. Отмечу также, что эти препараты выпускаются и в инъекционных формах, что в редких случаях может быть необходимым, а наличие того самого седативного эффекта иногда оказывается даже желательным». Антигистаминные препараты первого поколения, выпускаемые в России К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах первого поколения относятся, в частности, мебгидролин, хлоропирамин и дифенгидрамин. Суприламин, производство «Валефарм»; 3. Неседативные блокаторы гистаминовых рецепторов обладают высокой специфичностью и сродством избирательностью к Н1 рецепторам, а потому эффект от них оказывается более длительным: он может продолжаться до 24 часов. Кроме того, при приеме таких лекарств в терапевтических дозах седативный эффект не развивается. Однако ряд авторов и исследований все же сообщают о возможности развития седативного эффекта, который появляется в том случае, если увеличивать дозу антигистаминных препаратов 2 поколения. Появление новых молекул антигистаминных препаратов с отсутствием угнетающих ЦНС воздействий привело к тому, что некоторые специалисты начали выделять антигистаминные препараты 3 поколения, при превышении терапевтической дозы которых седативный эффект не развивается». Антигистаминные препараты второго поколения, выпускаемые в России К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах второго поколения относятся, в частности, лоратадин, диметинден, цетиризин, левоцетиризин. Диметинден, производство «Тульская фармацетическая фабрика»; 3.
Цетиризин-Вертекс, производство «ВЕРТЕКС» Антигистаминные препараты третьего поколения, выпускаемые в России К ангистаминовым веществам, используемым в препаратах третьего поколения относятся, в частности, дезлоратадин, фексофенадин. Гифаст, производство «Оболенское»; 2. Налориус, производство «НАНОЛЕК» Какие препараты при каких проявлениях аллергии лучше назначать «В качестве препаратов выбора в большинстве рекомендуются неседативные антигистаминные препараты второго и третьего поколения. Эти лекарства выпускаются в двух основных формах — таблетки и капли. Их можно принимать как детям, начиная с самого раннего возраста, так и взрослым. Они помогают при лечении сезонных и круглогодичных аллергических ринитов и конъюнктивитов; крапивницы и некоторых других аллергодерматозов, которые сопровождаются зудом — решение об их назначении принимается врачом. Препараты первого поколения могут быть рекомендованы: при острой аллергической крапивнице в качестве средства скорой помощи; при аллергических и псевдоаллергических реакциях на пищевые продукты и лекарственные средства, а также анафилактических реакциях и ангионевротическихотеках отеках Квинке — наиболее серьезных аллергических проявлениях, которые могут привести к летальному исходу в последних случаях лекарства вводятся парентерально — в форме инъекций — но только в качестве дополнительной терапии, которую они заменить не могут. Антигистаминные препараты в форме спреев и глазных капель назначаются как правило при легких формах респираторной аллергии. Они предназначены для местного применения.
GM-CSF и растворимой молекулы межклеточной адгезии 1 Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1 из эпителиальных клеток, что способствует большей эффективности по сравнению с Н1-АГП первого поколения при проведении базисной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления [2, 6]. Кроме того, важной характеристикой Н1-АГП второго поколения является их способность оказывать дополнительный противовоспалительный эффект за счет ингибирования хемотаксиса эозинофилов и нейтрофильных гранулоцитов, уменьшения экспрессии на эндотелиальных клетках молекул адгезии ICAM-1 , ингибирования IgE-зависимой активации тромбоцитов и выделения цитотоксических медиаторов [1, 4]. Многие врачи не уделяют этому должного внимания, однако перечисленные свойства обусловливают возможность применения таких ЛС при воспалении не только аллергической природы, но и инфекционного генеза. Миф об одинаковой безопасности всех АГП второго поколения Среди врачей существует миф о том, что все Н1-АГП второго поколения сходны по своей безопасности.
Однако в этой группе ЛС существуют отличия, связанные с особенностью их метаболизма. Такая вариабельность может быть обусловлена генетическими факторами, заболеваниями органов гепатобилиарной системы, одновременным приемом ряда ЛС антибиотики макролидного ряда, некоторые антимикотические, противовирусные препараты, антидепрессанты и др. Cреди Н1-АГП второго поколения выделяют: «метаболизируемые» препараты, оказывающие терапевтический эффект только после прохождения метаболизма в печени с участием изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений лоратадин, эбастин, рупатадин ; активные метаболиты - препараты, поступающие в организм сразу в виде активного вещества цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин рис. Особенности метаболизма Н1-АГП второго поколения Преимущества активных метаболитов, прием которых не сопровождается дополнительной нагрузкой на печень, очевидны: быстрота и предсказуемость развития эффекта, возможность совместного приема с различными ЛС и пищевыми продуктами, подвергающимися метаболизму с участием цитохрома P450.
Миф о более высокой эффективности каждого нового АГП Миф о том, что появившиеся в последние годы новые Н1-АГП средства заведомо эффективнее предыдущих, также не нашел подтверждения. Работы зарубежных авторов [10-12] свидетельствуют о том, что Н1-АГП второго поколения, например цетиризин, обладают более выраженной противогистаминной активностью, чем ЛС второго поколения, появившиеся значительно позже рис. Противогистаминная сравнительная активность цетиризина и дезлоратадина по действию на кожную реакцию, вызванную введением гистамина, в течение 24 часов [10] Следует отметить, что среди Н1-АГП второго поколения цетиризину исследователи отводят особое место. Разработанный в 1987 г.
До настоящего времени цетиризин остается своеобразным эталоном противогистаминного и противоаллергического действия, используемым для сравнения при разработке новейших антигистаминных и противоаллергических средств [4]. Бытует мнение, что цетиризин -один из наиболее эффективных антигистаминных Н1-препаратов, он чаще использовался в клинических исследованиях, препарат предпочтителен для пациентов, плохо отвечающих на терапию другими антигистаминными средствами [4].
Pharmacokinetics Левоцетиризин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне терапевтических доз у здоровых взрослых.
Левоцетиризин быстро и экстенсивно всасывается после приема внутрь. У взрослых Сmax в плазме достигается через 0,9 ч после перорального приема в виде таблеток. Коэффициент кумуляции при ежедневном пероральном приеме составляет 1,12 с достижением равновесного состояния через 2 дня.
Доза 5 мг 10 мл перорального раствора левоцетиризина биоэквивалентна дозе 5 мг таблетки левоцетиризина. После перорального приема левоцетиризина в дозе 5 мг в виде перорального раствора здоровыми взрослыми людьми средние maxCmax в плазме достигались примерно через 0,5 ч после приема. Метаболические пути включают ароматическое окисление, N- и O-деалкилирование и конъюгацию таурина.
Левоцетиризин выводится как за счет КФ, так и за счет активной канальцевой секреции. Почечный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина. У пациентов с почечной недостаточностью клиренс левоцетиризина уменьшается.
Особые группы пациентов. Педиатрические пациенты. Данные педиатрического фармакокинетического исследования при пероральном приеме однократной дозы 5 мг левоцетиризина у 14 детей от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг показали, что значения maxCmax и AUC примерно в 2 раза больше, чем у здоровых взрослых людей при сравнении в перекрестном исследовании.
Специальные фармакокинетические исследования у детей младше 6 лет не проводились. Ретроспективный популяционный фармакокинетический анализ был проведен у 323 пациентов 181 ребенок от 1 до 5 лет, 18 детей от 6 до 11 лет и 124 взрослых от 18 до 55 лет , получавших однократную или многократную дозу левоцетиризина в диапазоне от 1,25 до 30 мг. Данные, полученные в результате этого анализа, показали, что прием в дозе 1,25 мг 1 раз в день у детей от 6 мес до 5 лет приводит к концентрациям в плазме, соответствующим таковым у взрослых при приеме 5 мг 1 раз в день.
Гериатрические пациенты. Данные по фармакокинетике у пожилых пациентов ограничены.
В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение. Показания Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке. Противопоказания Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.
Особенности применения Применение при беременности и кормлении грудью Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при почечной недостаточности. С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования. Применение у детей С осторожностью назначают цетиризин детям опыт применения у детей до 1 года недостаточен. Применение у пожилых пациентов С осторожностью назначают цетиризин пациентам пожилого возраста возможно снижение клубочковой фильтрации.
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется. Особые указания С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования , пациентам пожилого возраста возможно снижение клубочковой фильтрации. Использование в педиатрии С осторожностью назначают цетиризин детям опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Аналоги цетиризина.
Цетиризин и левоцетиризин отличия
Таким образом, пациенты, которые намерены вести автотранспорт, заниматься потенциально опасными видами деятельности или управлять механизмами должны обратить внимание на вышеуказанные реакции. Рекомендации по применению Взрослые и подростки от 12 лет и старше Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг 20 капель. Даже если и имеются некоторые данные по клиническим исследованиям у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, они не являются достаточным основанием для применения левоцетиризина у младенцев и детей до 2 лет. В связи с чем, назначение левоцетиризина новорожденным и детям до 2 лет не рекомендуется. Дети в возрасте от 2 до 6 лет Ежедневная рекомендуемая доза составляет 2. Дети в возрасте от 6 до 12 лет Рекомендованная дневная доза составляет 5 мг 20 капель. Пациенты пожилого возраста Корректировка дозы рекомендуется пожилым пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью см.
Пациенты с почечной недостаточностью Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано.
Еще одно отличие между Левоцетиризином и Цетиризином связано с их скоростью действия и продолжительностью. Левоцетиризин считается более быстродействующим и его действие начинается уже через 20 минут после приема. Также его действие длится дольше от 24 часов до 48 часов по сравнению с Цетиризином, чье действие длится от 8 до 24 часов. Назначение и дозы. Левоцетиризин часто используется для лечения более тяжелых форм аллергии, таких как крапивница и анафилаксия.
Цетиризин обычно применяется для лечения меньшей степени аллергического проявления, такого как насморк и краснота глаз. Дозировки также различаются: обычная доза Левоцетиризина составляет 5 мг, а Цетирозин — 10 мг. Механизм действия: Цетиризин является антигистаминным препаратом, который блокирует действие гистамина, главного медиатора аллергических реакций.
Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет -… Подробнее Передозировка Симптомы: сонливость у взрослых , возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью у детей.
Не рекомендуется применять при беременности и в… Подробнее Побочные действия Со стороны ЦНС: часто - головная боль, сонливость, повышенная утомляемость; нечасто - астения.
Тем не менее, как и с цетиризином, нужно проявлять повышенную осторожность при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции в т. Отличия левоцетиризина и цетиризина по характеру самых частых побочных эффектов утомляемость, головная боль, головокружение и сухость во рту невелики, но у ЛЦ меньше потенциал кардиотоксических эффектов. Левоцетиризин обладает дополнительными противовоспалительными свойствами, что дает преимущество в устранении насморка и заложенности носа. Поскольку гистамин считается не основной причиной заложенности носа, а следствием действия других медиаторов тучных клеток, положительный эффект левоцетиризина действует на этот важный симптом аллергического ринита. Седативный потенциал антигистаминных препаратов первого и нового поколения левоцетиризин и дезлоратадин сильно отличается. Левоцетиризин, как представитель III поколения, имеет самый низкий коэффициент седативного эффекта, за ним следуют фексофенадин и дезлоратадин соответственно.
Проводилось сравнение левоцетиризина и дезлоратадина оба принадлежат к последнему поколению на предмет их способности подавлять вызванную аллергеном сыпь в рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании с участием 18 человек [1].