Почему пантопразол и рабепразол показали себя более эффективными, чем омепразол, в заживлении эзофагитов и в купировании симптомов ГЭРБ у пожилых пациентов до конца не ясно. Большинство лекарственных средств с омепразолом в качестве действующего вещества представляют собой рацемическую смесь (R-) и (S-) изомеров омепразола (в этом основное отличие эзомепразола, который представляет собой S-изомер).
10 лучших аналогов Омепразола нового поколения
Это препараты, используемые с недавнего времени для успешного лечения. оценка эффективности рабепразола и омепразола в терапии. Недавно появились препараты рабепразол и эзомепразол. Омепразол, пантопразол и ланзопразол различаются между собой по химической структуре, биодоступности, периоду полураспада и т. д. В трех случаях сравнения рабепразола 10 мг, рабепразола 20 мг и эзомепразола 20 мг с ИПП первого поколения различия не достигли статистической значимости, и соответственно нижняя граница ДИ была ниже 0.
Омез или Разо?
• рабепразол (Париет®— торговое название оригинального лекарственного средства с действующим веществом рабепразол); • омепразол (Омез®). Небольшие различия в побочных эффектах: В общем, рабепразол и омепразол считаются безопасными препаратами с небольшим количеством побочных эффектов. Омепразол и рабепразол – это активные вещества популярных противоязвенных препаратов (Омепразола и Рабепразола СЗ). Пробовал и Разо и Рабепразол Сз одинаковый эффект и оба купируют изжогу. Чем выгодно отличается Омепразол от Рабепразола. Цены на Рабепразол отличаются в зависимости от производителя и дозировки – от 150 до 1000 р. за недельный курс приема.
Ингибиторы протонной помпы
чем он так опасен? Какие негативные последствия он вызывает и как их избежать? Например, перейти на Париет (Рабепразол)? P.S. В моем случае обострение головокружений четко связано с приемом омепразола, при отмене приема они пропадают через день. Рабепразол и Омепразол — это химические соединения, производные бензимидазола, которые содержат одноимённые с ними действующие вещества. Безрецептурные (over-the-counter), с пониженной дозой ингибиторы протонной помпы (омепразол и лансопразол), используются для лечения частой изжоги. В трех случаях сравнения рабепразола 10 мг, рабепразола 20 мг и эзомепразола 20 мг с ИПП первого поколения различия не достигли статистической значимости, и соответственно нижняя граница ДИ была ниже 0.
Рабепразол или Омепразол — что лучше? В чем разница?
Показаниями к приему ранитидина являются критические этапы язвы желудка, повышенная кислотность при гастрите, хирургические действия с желудком. Разница между оригиналом препарата и Ранитидином состоит в том, что Омепразол осуществляет функции блокировки выработки кислоты и устранение излишка кислоты, что способствует процессам восстановления. Еще одной особенностью Ранитидина является привыкание организма к дозам препарата, что провоцирует их увеличение в отличие от оригинала. Нольпаза Несмотря на одинаковое назначение и достаточно высокую эффективность Нольпазы в уменьшении выработки соляной кислоты самостоятельно изменить назначенный оригинальный препарат на аналог не рекомендуется. Нольпаза в сравнении с Омепразолом показывает большую биодоступность компонентов средства, однако при лечении язвенной болезни более предпочтительно принимать Омепразол. Нольпаза показывает хорошие клинические результаты при использовании в комплексном лечении. Отличается от оригинального и форма выпуска препарата-аналога Нольпазы, выпускаемой в виде таблеток овальной формы, а не капсул как у Омепразола. Выявить, по отзывам больных, ответ на вопрос какой препарат лучше принимать не представляется возможным, поскольку Нольпаза, как и Омепразол показывают одинаково высокую эффективность в зависимости от показаний к лечению. Эманера Препарат Эманера характеризуется подавлением разных форм выработки соляной кислоты, путем направленного действия. Для средства Эманера свойственно быстрое достижение антисекреторного эффекта.
Исходя из этого, прием Эманеры рекомендуется со строгим соблюдением дозировки, прописываемой в назначении препарата врачом. Эзомепразол Эзомепразол представляет собой отдельным веществом на уровне молекул копирующим Омепразол. Эзомепразол является действующим веществом, рассмотренного ранее препарата Эманера. Несмотря на это Эзомепразол обладает множеством побочных эффектов, возникающих после приема: запор, депрессия, сонливость, изменение вкуса и различные заболевания кожных покровов. В целом, можно сказать, что при воздействии на Хеликобактер пилори видимой разницы в действии между Эзомепразолом и Омепразолом не обнаружено, при большей эффективности аналога при лечении ГЭРБ. Однако, преимущества Эзомепразола компенсируются противопоказаниями и достаточно высокой по сравнению с аналогом ценой. Париет Средство Париет характеризуется более высокой скоростью воздействия, устранения симптомов заболевания по сравнению с Омепразолом. При этом Париет вызывает меньшее количество побочных действий, проходящих в более легкой форме, чем у оригинального средства. Однако, на основании этого не следует делать вывод о возможности замены оригинала аналогом Париет, данное решение находится в компетенции лечащего врача.
Высокую эффективность показывает Париет и в воздействии на снижение кислотности, сравнительно с Омепразолом. Цена препарата Париет также высока по сравнению с Омепразолом и составляет около 10 долларов США за 7шт препарата. Лансопразол Лансопразол идентичен препарату Опепразол, за исключением более высокого быстродействия первого препарата. В вопросе подавления выработки соляной кислоты особой разницы между эффективностью Лансопразола и оригинального препарата не замечено. Лансопразол, исходя из действия, оказываемого им при проникновении в тонкую кишку, выпускается в капсулах с мелкодисперсными гранулами. Отличительной особенностью Лансопразола является также способность быстрого заживления желудочных язв.
Способность препарата ингибировать кислотообразование в желудке создает условия для заживления острых и хронических язв и устранения желудочно—кишечных кровотечений. Эффект наступает через 15 мин. У большинства пациентов купирование симптомов изжоги и кислотного рефлюкса достигается в течение двух недель. Препарат противопоказан детям до 18 лет, женщинам во время беременности и в период кормления грудью. Антисекреторное действие после приема 20 мг препарата наступает в течение 1 час. При приеме внутрь препарат блокирует выработку соляной кислоты как натощак, так и после приема пищи, то есть время приема пищи не оказывает влияния на его абсорбцию. Препарат оказывает цитопротекторное действие в отношении клеток слизистой оболочки желудка, увеличивая в них секрецию защитных веществ бикарбонатов. Обладает антимикробным действием против Helicobacter pylori — возбудителя язвы и гастрита. Биотрансформация Рабепразола в организме происходит преимущественно без участия системы "цитохром Р 450", что существенно снижает риск межлекарственных взаимодействий. Рабепразол не вызывает синдрома отмены — резкого повышения кислотности желудка после его отмены. При применении препарата могут наблюдаться побочные эффекты со стороны ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, запоры, метеоризм, боли в животе, диарея; со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушение сна, зрения, беспокойство; аллергические реакции. Эзомепразол Esomeprazole — ТН "Нексиум" табл. Препарат неустойчив в кислой среде и превращается в S-изомер, незначительная часть в R-изомер. S- и R-изомеры обладают сходной фармакодинамической активностью. Как слабое основание, накапливается в кислой среде секреторных канальцев, активируется и переходит в активную форму, ингибируя протонный насос. По степени подавления желудочной секреции стереоизомер более эффективен Омепразола. Препарат показал высокую эффективность при лечении и профилактике язв желудка и 12-перстной кишки и у пациентов, получавших НПВС. Прием пищи замедляет и снижает всасывание Эзомепразола в желудке. Препарат подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р 450, это может негативно отразиться при межлекарственных взаимодействиях. При систематическом приеме 1 раз в сутки период полувыведения составляет 1,3 часа. Препарат полностью выводится из плазмы крови в перерывах между приемами и не кумулирует.
Он начинает подавлять секрецию кислоты уже через 30 минут после приема, а Омепразол — через 60 минут. Рабепразол имеет более высокую биодоступность, то есть больше действующего вещества поступает в кровь. Рабепразол имеет более длительный эффект. Он сохраняет свое действие до 48 часов после приема, а Омепразол — до 24 часов. Это означает, что он обеспечивает более стабильный и длительный контроль кислотности желудка, что способствует лучшему заживлению язв и профилактике рецидивов. Рабепразол менее чувствителен к влиянию пищи и других лекарств. Он может быть принят в любое время суток, независимо от приема пищи, а Омепразол рекомендуется принимать за 30-60 минут до еды. Рабепразол также меньше взаимодействует с другими лекарствами, которые могут снижать его эффективность или усиливать его побочные эффекты, такими, как: антибиотики, антикоагулянты, противосудорожные и противогрибковые препараты. Омепразол же требует более тщательного подбора дозы и контроля при совместном применении с этими препаратами. В связи с этим, можно сделать вывод, что Рабепразол имеет преимущества в тех случаях, когда требуется более быстрое, сильное и длительное подавление секреции кислоты, а также когда есть факторы, снижающие эффективность или повышающие риск побочных эффектов Омепразола, такие, как: прием пищи, других лекарств, наличие сопутствующих заболеваний или аллергии. Однако, он также имеет недостатки, такие, как: более высокая стоимость и меньшая доступность, а также возможность развития резистентности к нему у некоторых штаммов Helicobacter pylori. Поэтому, выбор должен быть индивидуальным и основываться на индивидуальных характеристиках пациента, тяжести и стадии заболевания, результате диагностики и рекомендациях врача. Но как же определить, какой препарат лучше подходит для конкретного случая? Для этого можно учитывать несколько факторов, таких как: Если пациент страдает от сильной и частой изжоги, то ему может быть полезен Рабепразол, который быстрее и сильнее снижает кислотность желудка. Если же он имеет небольшие или редкие проявления, то ему может хватить Омепразола, который дешевле и доступнее. Если пациент имеет свежую или не зажившую язву, то ему нужен Рабепразол, обеспечивающий более полное и длительное заживление язвы. Если же имеет зажившую, то ему может подойти Омепразол, который достаточно эффективен для профилактики рецидивов и поддержания нормальной кислотности желудка. Если пациент имеет положительный тест на Helicobacter pylori, то ему нужно пройти курс эрадикационной терапии, которая состоит из антибиотиков и ингибитора протонного насоса. В этом случае, можно выбрать любой из препаратов, так как они оба усиливают эффект антибиотиков и способствуют уничтожению вредоносной бактерии. Однако, если пациент имеет резистентность к Рабепразолу, то ему лучше подойдет Омепразол, который имеет более широкий спектр действия против разных штаммов Helicobacter pylori. Если пациент принимает другие лекарства, взаимодействовующие с ингибиторами протонного насоса, то ему нужно быть осторожным и согласовать свой выбор с врачом.
Т Ивашкин и соавт. Селиванова Г. Гималетдинова И. Кирххайнер Ю. Относительная эффективность ингибиторов протонной помпы — сравнение эффектов на внутрижелудочный pH. Eur J Clin Pharmacol. DOI: 10. Чанг Ш. И соват.
Рабепразол – 9 полных аналогов по составу: дешевле не всегда хуже
| Чем отличается Эзомепразол от Омепразола | Проведено проспективное открытое сравнительное рандомизированное исследование антисекреторного эффекта однократного введения парентеральных форм омепразола, рабепразола и фамотидина. |
| Рабепразол и Омез: в чем отличия и что лучше выбрать | В чем разница | Дозировка рабепразола в 2 раза ниже по сравнению с омепразолом, что дает лучшую переносимость препарата и меньшее число побочных эффектов. |
| Рабепразол для чего он применяется. Чем отличается рабепразол от омепразола | Пробовал и Разо и Рабепразол Сз одинаковый эффект и оба купируют изжогу. |
Обзор препаратов Эзомепразол и Омепразол | Что выбрать
Большинство лекарственных средств с омепразолом в качестве действующего вещества представляют собой рацемическую смесь (R-) и (S-) изомеров омепразола (в этом основное отличие эзомепразола, который представляет собой S-изомер). Разберем, в чем разница между Рабепразолом и Омепразолом, какое из этих средств безопаснее и являются ли они взаимозаменяемыми. Применение омепразола, эффект от омепразола и побочки после омепразола.
Чем отличается Эзомепразол от Омепразола
Разобравшись про Рабепразол и Омепразол, в чем разница следует повторить полученную информацию. Рабепразол может активироваться в широком диапазоне pH, поэтому эффективность и быстрота наступления эффекта у него выше. Разберем, в чем разница между Рабепразолом и Омепразолом, какое из этих средств безопаснее и являются ли они взаимозаменяемыми. Отличие Омепразола от Омеза по цене ощутимо. Омепразол, как и его химические «родственники»: эзомепразол, пантопразол, рабепразол, тенатопразол и другие, относится к клану ингибиторов протонного насоса, то есть эти вещества воздействуют на особый молекулярный насос, с помощью которого ряд клеток желудочной.
Рабепрозол - длительность его применения
Основным метаболитом является тиоэфир М1. Единственным активным метаболитом является десметил М3 , однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев. Пожилые пациенты У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось. Фармакодинамика Механизм действия Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
Но и держится дольше. Омепразол, как и его химические «родственники»: эзомепразол, пантопразол, рабепразол, тенатопразол и другие, относится к клану ингибиторов протонного насоса, то есть эти вещества воздействуют на особый молекулярный насос, с помощью которого ряд клеток желудочной стенки вырабатывает соляную кислоту. Но в своем изначальном виде Омепразол к бою не готов. Для начала он проходит «курс молодого бойца» в кислой среде желудка, превращаясь в сульфенамид, который связывается с протонным насосом и блокирует его работу. На несколько ступеней «раньше» действует другая группа препаратов — блокаторы H2-гистаминовых рецепторов. Эти рецепторы чувствительны к присутствию гистамина. Гистамин сигнализирует им, что нужно выделять желудочный сок, запуская цепочку приводящих к этому реакций. Если рецепторы «заткнуть», они не ответят гистамину. Таким образом, если мы забираем одну из промежуточных костяшек домино, то и последующие не будут падать, а избыточный желудочный сок — выделяться. В теории все эти варианты звучат прекрасно. А вот какой из них работает на практике, об этом нам расскажут обзоры множества испытаний, выполненных специалистами из Кохрейновской библиотеки по международным стандартам. Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения. Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении». Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований. Справка Indicator. Ru В списках не значились Кохрейновское сотрудничество пишет систематические обзоры и аккумулирует исследования эффективности лекарств. Даже Всемирная организация здравоохранения пользуется данными этих обзоров, полученными на основе рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследований. В обзорах собирается и анализируется множество проведенных исследований, поэтому на них можно с уверенностью опереться в том случае, когда препараты употребляются уже давно, и поиск просто научных статей о них выдает сотни результатов, порой противоречащих друг другу. Эти обзоры и помогут нам выбрать подходящего защитника, который достоин сразиться с главным врагом. В одном обзоре краткосрочных способов лечения сравнивались препараты-блокаторы гистаминовых рецепторов. Его составители проверили более 3000 результатов исследований и отобрали 34 статьи, где пациенты распределялись по группам случайно и никто не знал до конца эксперимента, кто какой препарат получает.
Циметидин н2 блокаторы. Омепразол, лансопразол, рабепразол. Кислотозависимых заболеваний терапия. Омепразол, Пантопразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол. Таблетки Пантопразол лансопразол рабепразол,эзомепразол. Эзомепразол Пантопразол Омепразол разница. Презентация пантопразола. Преимущества пантопразола. Омепразол или Пантопразол. Омепразол аналоги. Омепразол-obl omeprazole-obl. Рабепразол препараты. Рабепразол фото. Эзомепразол Омепразол Пантопразол. Омепразола и Пантопразол. Омепразол Пантопразол рабепразол эзомепразол сравнение. Омепразол рабепразол Пантопразол эзомепразол что лучше. Омепразол рабепразол эзомепразол отличия. Омепразол и эзомепразол. Ингибиторы протонной помпы для ГЭРБ. Ингибиторы протонной помпы Нексиум. Сравнение ингибиторов протонной помпы. Сравнительная характеристика ингибиторов протонной помпы. Ингибиторы протонной помпы сравнительная характеристика препаратов. Сравнительная характеристика блокаторов протонной помпы. Константа ингибирования ИПП. Омепразол таблица. Сравнительная таблица Омепразол и Пантопразол. ИПП Омепразол и другие. ИПП при язвенной болезни стандартные дозы. Стандартные дозировки ИПП. ИПП дозы. Ингибиторы протонной помпы дозы. Фармакотерапия заболеваний ЖКТ. Неселективные холинолитики препараты. Группы препаратов для лечения. Антациды клиническая фармакология. Рабепразоловый тест при ГЭРБ. Схема лечения хеликобактерной инфекции. Схема лечения хеликобактер пилори с кларитромицином.
Стереоизомер ИПП отличается большей биодоступностью, поэтому выраженный терапевтический эффект достигается уже в первые дни лечения. Препарат назначается длительными курсами, хорошо переносится пациентами. Как и все подобные средства, может вызывать «синдром рикошета» при отмене, который проявляется сильной изжогой и ухудшением самочувствия. Чтобы этого избежать, врачи назначают схему с постепенной отменой. Плюсы и минусы Оригинальный препарат по доступной цене Хорошая исследовательская база Положительные отзывы пациентов и врачей Быстрое действие и эффективность При неправильной отмене дает «синдром рикошета» Топ-5. Разо Рейтинг 2024 : 4. А принимать их нужно всего один раз в сутки. Средняя цена: 583 руб. Страна: Индия Производитель: Dr. Быстро справляется с повышенной кислотностью, устраняет изжогу, при длительном курсовом приеме заживляет эрозии и язвы. Чаще применяется в комплексной терапии.
Рабепразол какой лучше
Детям препарат противопоказан ввиду отсутствия данных о его безопасности для этой категории пациентов. Таблетки глотают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Доза рассчитывается в зависимости от заболевания, и может повышаться по рекомендации лечащего врача. Терапию проводят обычно с применением 40 — 80 мг Контролока в сутки. Продолжительность приема таблеток составляет 1 — 2 недели. При невозможности перорального приема лекарства пациентам назначается инъекционная его форма. Типичными проявлениями нежелательных реакций являются абдоминальные, головные боли, понос, нарушение стула, вздутие и метеоризм.
DOI: 10. Марелли С. Рабепразол для лечения кислотных расстройств. Эксперт Рев Гастроэнтерол Гепатол. Баранов С. Кирххайнер Ю. Относительная эффективность ингибиторов протонной помпы — сравнение эффектов на внутрижелудочный pH. Eur J Clin Pharmacol.
Другими примерами препаратов, зависимых от CYP3A4, являются их метаболизм: эсциталопрам [31] , варфарин [32] , оксикодон , трамадол и оксиморфон. Концентрации этих препаратов могут увеличиваться, если они используются одновременно с омепразолом [33]. Омепразол также является конкурентным ингибитором Р-гликопротеина , как и другие ИПП [34]. Препараты, которые зависят от кислого желудочного пространства например, кетоконазола или атазанавира , могут плохо абсорбироваться, тогда как кислотно-лабильные антибиотики такие как эритромицин , который является очень сильным ингибитором CYP3A4 могут поглощаться в большей степени, чем обычно, из-за более щелочной среде желудка [33]. Было обнаружено, что ингибиторы протонного насоса, такие как омепразол, увеличивают концентрацию метотрексата в плазме [36]. Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа , итраконазола и кетоконазола омепразол повышает pH желудка. Являясь ингибитором цитохрома P450 , может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама , антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина лекарственных средств, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19 , что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином , теофиллином , пироксикамом , диклофенаком , напроксеном , метопрололом , пропранололом , этанолом , циклоспорином , лидокаином , хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Стабильный эффект развивается через 3 дня чуть раньше, чем Омепразола. Детям разрешен с 12 лет. В отличие от Лансопразола, инфекций дыхательных путей не вызывает. Пища не влияет на его всасывание. Можно принимать его одновременно с антацидами. Важная «фишка»: рабепразол отличает низкая pH-селективность. Он даже при pH, равном 5 будет работать, хотя и не так эффективно, как при более низких значениях pH. Какое практическое значение это имеет? Его можно назначить «вслепую», то есть даже тогда, когда по каким-то причинам нет возможности определить pH желудка у конкретного пациента. Но это — палка о двух концах. Как оказалось, протонные помпы есть не только в париетальных клетках желудка, но и в эпителии кишечника, желчного пузыря, почечных канальцах, эпителии роговицы, мышцах, даже клетках иммунной системы нейтрофилах, макрофагах и пр. Поэтому рабепразол теоретически может работать и в этих органах, где нет такой высокой кислотности. Следовательно, нарушится работа этих органов, и можно ожидать больше побочных эффектов. Практически не активируется, если pH желудочного сока больше 3, то есть по-хорошему должен назначаться только после pH-метрии исследования, позволяющего определить pH желудка. Меньше других ИПП взаимодействует с лекарственными средствами. Принимается до еды. Можно принимать одновременно с антацидами. Полностью убирает изжогу через 7 дней приема. Эзомепразол Биодоступность его выше, чем омепразола. Медленнее других ИПП выводится из организма. Прием пищи замедляет его всасывание. Противопоказан до 12 лет. Декслансопразол Представитель: Дексилант. Производится по технологии двухфазного высвобождения действующего вещества. В капсуле единственного на сегодняшний день препарата декслансопразола —Дексиланта — 2 типа гранул, которые растворяются в разное время в зависимости от уровня pH. Поэтому его антисекреторное действие самое длительное. Вызывает 2 пика концентрации в крови: через 1-2 часа после приема и через 5-6 часов. Противопоказан до 18 лет. В ряде случаев вызывает инфекции дыхательных путей, кашель, повышение АД. Что может быть от длительного и бесконтрольного применения ИПП? Феномен ночного кислотного прорыва.
Аналоги Омепразола: список, сравнение, цены
Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются. Оставшаяся часть принятого рабепразола натрия выводится с калом.
Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир М1. Единственным активным метаболитом является десметил М3 , однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.
Защита ИПП от HCl технически решается применением кишечнорастворимых лекарственных форм, обеспечивающих высвобождение действующего вещества в щелочной среде просвета тонкой кишки. Активация молекул ИПП протекает с последовательным протонированием пиридинового и бензимидазольного колец, причем присоединение атома водорода к последнему возможно только в сильнокислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. При рассмотрении различий интенсивности основного фармакодинамического эффекта различных ИПП уделяют внимание значениям рКа их пиридиновых и бензимидазольных колец соответственно, рКа1 и рКа2 табл. Оказавшись в просвете канальцев, ИПП подвергаются воздействию сильнокислой среды с рН, равным 1,2-1,3, и ионизируются протонируются , теряя способность обратного прохождения через мембрану, то есть создается своеобразная «ловушка» для ИПП с повышением их концентрации в просвете канальцев в 1000 раз, по сравнению с концентрацией в крови и цитозоле париетальной клетки.
Исходя из указанных значений видно, что среди ИПП быстрее накапливаются в секреторных канальцах париетальных клеток препараты с более высокими значениями рКа1. Если сравнить омепразол и пантопразол, то можно заметить, что пантопразол заметно медленнее концентрируется в просвете канальцев, чем омепразол. Накопление в просвете секреторного канальца ионизированного препарата как субстрата способствует ускорению второго этапа его активации. После ряда внутримолекулярных изменений протонируется атом азота бензимидазольного кольца.
Чем выше значение pKa2, тем быстрее атом азота бензимидазольного кольца принимает протон. Таким образом, омепразол и эзомепразол превращаются в активную форму быстрее, чем пантопразол, тем самым получая возможность быстрее связаться с протонными помпами. В результате двухэтапной активации не упоминаются некоторые промежуточные внутримолекулярные перестройки образуется тетрациклический сульфенамид и дериваты сульфеновой кислоты, способные образовывать дисульфидные связи с меркаптогруппами цистеиновых остатков CYS813 и CYS822 протонного насоса с блокадой конформационных переходов фермента и высвобождением молекул воды. Утверждается, что для пантопразола более медленное связывание с протонами имеет положительное значение.
Быстро активируясь, омепразол связывает CYS813, в то время как при отсроченной активации пантопразол связывает также CYS822 до образования сульфеновой кислоты. Омепразол блокирует CYS822 лишь в незначительной степени. Однако любое различие химических свойств соединения мы сможем считать преимуществом лекарственного препарата лишь в том случае, если оно приведет к усилению интенсивности его основного фармакодинамического эффекта и повышению эффективности лечения с его применением. Фармакокинетика Сегодня также обсуждаются различия фармакокинетики ИПП.
Логично было бы предположить, что, для достижения сходного антисекреторного эффекта, ИПП с большей биодоступностью должен применяться в меньших дозах. Но при этом в большинстве исследований доказана сравнимая клиническая эффективность 40 мг пантопразола с вдвое меньшей дозой омепразола — 20 мг. Помимо этого, максимальная концентрация в плазме крови при приеме омепразола возникает примерно через 0,5-3,5 ч, при приеме пантопразола — через 2,0-3,0 ч, а при приеме, например, рабепразола время достижения максимальной концентрации колеблется от 2 до 5 ч. При этом более высокие значения данного параметра могут способствовать более позднему поступлению препарата к месту активации, и, наоборот, более короткое время достижения максимальной концентрации в плазме крови у омепразола теоретически свидетельствует о его более быстром поступлении в париетальную клетку.
Период полувыведения у рассматриваемых препаратов различается незначительно: 0,6-1,5 ч у омепразола и 0,9-1,2 ч у пантопразола. Из-за способности концентрироваться в секреторных канальцах без обратного проникновения в сосудистое русло зависимость фармакодинамики ИПП от фармакокинетики слабая, а продолжительность их основного фармакодинамического эффекта значительно превышает среднее время удержания препарата в крови. Однако особенности фармакокинетики не могут быть самостоятельным аргументом в пользу какого-либо из ИПП, равно как и цвет его упаковки. Преимущества одного ИПП перед другим, если имеются, могут быть лишь обоснованы особенностями фармакокинетики, если последними обусловлена оптимизация его фармакодинамики и клинической эффективности.
Демонстрирует ли фармакодинамические и клинические преимущества пантопразол перед омепразолом, будучи назначенным в одинаковых с ним дозах? Фармакодинамика ИПП При сравнении интенсивности основного фармакодинамического эффекта ИПП лучше говорить об одинаковых дозах препаратов. В публикациях часто приводится сравнение антисекреторного эффекта 20 мг одного ИПП с 40 мг другого, что искусственно формирует представление о препарате, используемом в двойной дозе как более фармакодинамически эффективном. В этой связи интересны результаты метаанализа, где систематизированы данные по среднесуточным значениям желудочного рН на фоне применения различных доз ИПП у разных категорий больных.
И эти данные достоверно демонстрируют меньшую антисекреторную активность пантопразола, по сравнению с омепразолом: расчетный относительный потенциал антисекреторного эффекта, при сравнении с омепразолом 1,00 , для пантопразола составляет всего 0,23. Таким образом, пантопразол, назначаемый в равных с омепразолом дозах, является менее активным ингибитором протонной помпы, и его более высокая и стабильная одинаковая при одноразовом и курсовом применении биодоступность — не аргумент в дискуссии о преимуществах данного препарата. Клиническая эффективность Известно, что скорость процессов репарации слизистых оболочек пищевода и желудка рН-зависима. Для заживления желудочного эпителия при язвенной болезни важной считается доля времени, в течение которого рН превышает 3.
Обеспечить эти уровни рН можно любыми ИПП, существуют различные национальные и международные руководства по их дозированию и пересчету дозы при замене. Опубликованы данные множества клинических исследований, в которых сравнивалась эффективность применения различных доз омепразола и пантопразола у разных категорий больных. По данным K. Bardhan и соавт.
Критериями включения в метаанализ J. Caro и соавт. Различий в уровне заживления не выявлено. Рабепразол в большей степени метаболизируется с участием неэнзиматических механизмов.
Чем ниже значение константы ингибирования Ki , тем выше ингибиторная активность препарата в отношении соответствующего изофермента. Субстратами CYP2C9 являются фенитоин, S-варфарин, толбутамид, лозартан, нестероидные противовоспалительные средства ибупрофен, диклофенак, пироксикам , ирбесартан, карведилол и т. CYP3A4 — преобладающий изофермент цитохрома Р450 с наибольшим количеством субстратов, которыми являются амиодарон, амлодипин, аторвастатин, буспирон, верапамил, винкристин, гидрокортизон, дексаметазон, диазепам, дизопирамид, итраконазол, карбамазепин, кетоконазол, кларитромицин, ловастатин, лозартан, прогестерон, пропафенон, рифампицин, салметерол, симвастатин, фентанил, флуконазол, хинидин, циклоспорин, циметидин, эритромицин и т. Данные о лекарственных взаимодействиях ингибиторов протонной помпы и препаратов-субстратов тех или иных изоферментов цитохрома Р450 противоречивы: содержат противоположные выводы, ссылки на достаточно старые публикации и давно не обновлявшиеся базы данных.
Различаются результаты исследований in vivo и in vitro. Обобщающие сведения о лекарственных взаимодействиях лекарственных препаратов, в том числе ингибиторов протонной помпы, содержатся, например, в фармацевтической онлайн-энциклопедии www. Наиболее часто сегодня обсуждаются аспекты взаимодействия ИПП с клопидогрелем. Клопидогрель является пролекарством.
Ингибиторы протонной помпы часто назначаются совместно с клопидогрелем для профилактики повреждений слизистых оболочек и гастроинтестинального кровотечения. Однако показано, что все ИПП в большей или меньшей степени являются ингибиторами CYP2C19 и замедляют метаболическую активацию клопидогреля, ухудшая его антиагрегантные свойства табл. Тем не менее, анализ данных опубликованных исследований свидетельствует, что частота кардиоваскулярных событий на фоне клопидогреля не увеличивается в связи с совместным применением с ингибиторами протонной помпы. В метаболизме бензодиазепинов участвуют множество изоферментов цитохрома Р450.
Современных данных недостаточно для сравнительной оценки потенциала взаимодействия омепразола и пантопразола с представителями этой фармакологической группы. Пути биотрансформации правовращающего и левовращающего изомеров варфарина различны. Ингибиторы протонной помпы могут изменять активность CYP2C19 и CYP3A4, однако значение этого фактора для взаимодействия варфарина с омепразолом или пантопразолом все еще нуждается в анализе. Таким образом, сегодня на основании уточненных данных о лекарственных взаимодействиях можно говорить о преимуществе пантопразола перед омепразолом лишь при их совместном применении с клопидогрелем или циталопрамом.
Нежелательные лекарственные реакции На основании опубликованных данных по безопасности ингибиторов протонной помпы был проведен анализ по видам и распространенности нежелательных лекарственных реакций НЛР. Для омепразола и пантопразола названы как одинаковые НЛР головокружение, головная боль, астения, кожная сыпь, боль в животе, запоры, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, кашель, перелом шейки бедренной кости, рабдомиолиз , так и встречающиеся только у одного из препаратов хотя связь с применением только одного из сравниваемых ИПП не доказана. Заключение Омепразол — эффективный и сравнительно безопасный препарат для лечения заболеваний, ассоциированных с высокой интенсивностью желудочной кислотопродукции. Пантопразол — ингибитор протонной помпы, обладающий, по сравнению с омепразолом, большей биодоступностью, но меньшей антисекреторной активностью и клинической эффективностью при лечении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагита I степени и при 8-недельной терапии рефлюкс-эзофагита II и III степени по Савари-Миллеру эквивалентны суточные дозы 20 мг омепразола и 40 мг пантопразола.
Из двух ингибиторов протонной помпы пантопразол однозначно может быть рекомендован лишь при необходимости совместного применения с клопидогрелем или циталопрамом. Литература Kromer W. Kusano M. Roche V.
Shin J. Bell N. Katashima M. Leonard M.
Burget D. Is there an optimal degree of acid suppression for healing of duodenal ulcers? Holloway R. Johansson K.
Laine L. Kirchheiner J. Armstrong D. Rehner M.
Witzel L.
Выбрать и зарегистрировать свободное доменное имя. Заказать хостинг, выбрав подходящий тарифный план или заказать установку выделенного сервера. Заказать создание сайта у нашего специалиста. Мы можем предложить вам создание сайта любой сложности.
Попробуем разобраться ниже. Краткая информация об Омепразоле Данный препарат из группы противоязвенных средств относится к ингибиторам протонового насоса. Иными словами, «Омепразол», попадая в организм человека, воздействует на клетки слизистой оболочки желудка, которые отвечают за производство соляной кислоты, и подавляет их работу. Таким образом, секреция кислоты существенно снижается и уровень кислотности падает.
Помимо этого, «Омепразол» действует нейтрализующе на желудочный сок, уменьшая его кислотность. Все это создает благоприятные условия для заживления ран и эрозий, а также для более эффективной работы антибиотиков, если язва была вызвана бактериями Helicobacter pylori. Показаниями к применению «Омепразола» являются следующие заболевания: Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, как в стадии обострения, так и для профилактики рецидива; Рефлюкс-экзофагит; Гастропатия, спровоцированная приемом лекарственных препаратов; Противопоказаниями к приему препарата являются: Беременность и период грудного вскармливания; Детский возраст; Повышенная чувствительность к компонентам препарата; С осторожностью следует принимать препарат пациентам, старающих от почечной или печеночной недостаточности. Краткая информация об Омезе Самым первым препаратом, активным действующим веществом в котором был омепразол, являлся шведский Лосек, который действовал весьма эффективно, но при этом отличался высокой ценой. Вслед за оригинальным препаратом стали появляться многочисленные копии дженерики , одним из которых является «Омез», выпускаемый индийской фармкомпанией. Форм выпуска «Омеза» существует две — капсулы различной дозировки и раствор для инъекций. Сравнение препаратов Оба препарата относятся к одной и той же группе, имеют одинаковое действующее вещество в составе. Но одинаковы ли эти лекарства и можно ли с легкостью заменять их одно на другое? Для этого рассмотрим основные показатели «Омеза» и «Омепразола» в сравнении.
Производитель и цена Как уже упоминалось выше, «Омез» производится в Индии, его цена составляет порядка 150-200 рублей за упаковку. Цена колеблется в пределах 50-100 рублей за упаковку. Добавки В состав «Омепразола» включен максимальный объем активного действующего вещества с минимумом добавок. В «Омезе» же присутствует большое количество вспомогательных веществ, которые, с одной стороны, смягчают побочные действия, с другой стороны удешевляют процесс производства и замедляют достижение максимальной концентрации омепразола. Время действия Максимальной эффективности «Омепразол» достигает примерно за полчаса-час после приема, в зависимости от индивидуальных особенностей организма человека. Действие обоих препаратов длится одинаковое время — двадцать четыре часа после приема, что существенно упрощает схему приема. Показаниями к применению язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе вызванная приемом лекарственных средств, бактериями Helicobacter pylori, стрессом; Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; Аденома поджелудочной железы ульцерогенная; Системный мастоцитоз. В списке заболеваний, при которых следует употреблять «Омез» также присутствует панкреатит. Это не означает, однако, что «Омепразол» не используется при лечении панкреатита, напротив.
Но дело в том, что чтобы включить новое заболевание в список показаний к применению, требуются дорогостоящие исследования, проводить которые фармкомпаниям не всегда выгодно. Поэтому, хотя «Омепразол» на практике с успехом используется в комплексном лечении панкреатита, в инструкции об этом информация отсутствует. Форма выпуска «Омепразол» выпускается в виде капсул, различных по дозировке встречаются 20, 40 мг. Очевидно, что разнообразие форм «Омеза» ставит его в более выигрышное положение по сравнению с «Омепразолом», ведь так врачу будет легче подобрать пациенту наиболее подходящую дозу. Дозировка При лечении как «Омезом», так и «Омепразолом» необходимую дозу устанавливает врач, исходя их диагноза, состояния здоровья и таких характеристик, как вес, пол и возраст больного. Максимальная доза, которая может быть назначена больным с синдромом Золлингера-Эллисона составляет 120 мг в сутки, в этой ситуации назначается неоднократный прием омепразола два-три раза в день. Если обратиться к инструкции по применению, то в ней отсутствуют данные о передозировке препаратом. Указано, что употребление дозы свыше 160 мг омепразола не угрожало жизни пациента. Отметим также, что противоязвенные препараты отпускаются в аптеке по рецепту, поэтому категоричесски не рекомендуется самостоятельно изменять назначенную врачом дозировку.
Противопоказания Оба препарата запрещено принимать при наличии аллергии на один из компонентов препарата, детям младше четырех лет до четырнадцатилетнего возраста решение о назначении препарата должно приниматься лечащим врачом, и обусловлено тяжелым заболеванием пациента.