Из этого ролика вы узнаете о том, почему коксибы наряду с эффективностью имеют серьезные ограничения по -коды:00:00 – Рофекоксиб – как фарм. В качестве лечения остеоартрита нужно принимать по 200 мг Целекоксиба один раз в день. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза целекоксиба составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Дозировка Целекоксиб составляет 200 мг 2 раза в день по необходимости.
Целекоксиб капсулы 200мг №30
С осторожностью принимают капсулы Целекоксиб при гипертонииДопускается приём лекарства, но осторожно, при некоторых нарушениях. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Целекоксиб на сайте Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Целекоксиб-Вертекс капсулы 200мг.
гЕМЕЛПЛУЙВ
Нет убедительных доказательств того, что одновременное применение ацетилсалициловой кислоты снижает повышенный риск развития серьезных тромботических осложнений, связанных с применением НПВС. Совместное применение ацетилсалициловой кислоты и НПВС, таких как целекоксиб, увеличивает риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ. Состояние после операции аортокоронарного шунтирования Два крупных контролируемых клинических исследования селективного НПВС, ингибирующего ЦОГ-2, для лечения боли в первые 10—14 дней после операции аортокоронарного шунтирования выявили повышенную частоту развития инфаркта миокарда и инсульта. НПВС противопоказаны при проведении операции аортокоронарного шунтирования. Пациенты после инфаркта миокрада Обсервационные исследования, проведенные Датским национальным реестром, показали, что пациенты, получавшие НПВС в период после инфаркта миокарда, подвергались повышенному риску развития повторного инфаркта, смерти, связанной с сердечно-сосудистыми заболеваниями, и смертности от всех причин, начиная с первой недели лечения. В этой же когорте частота смерти в первый год после инфаркта миокарда составила 20 на 100 пациенто-лет у пациентов, получавших НПВС, по сравнению с 12 на 100 пациенто-лет у пациентов, не получавших НПВС. Хотя абсолютный уровень смертности несколько снизился после первого года после инфаркта миокарда, повышенный относительный риск смерти у лиц, принимающих НПВС, сохранялся по крайней мере в течение следующих четырех лет наблюдения. Следует избегать применения целекоксиба у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда, если только не ожидается, что польза от него перевесит риск повторных сердечно-сосудистых тромботических осложнений.
Если целекоксиб применяют у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда, рекомендуется наблюдать за состоянием пациентов на предмет признаков ишемии сердца. Желудочно-кишечное кровотечение, язвы ЖКТ и перфорация НПВС, включая целекоксиб, вызывают серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию пищевода, желудка, тонкой или толстой кишки, которые могут привести к летальному исходу. Эти серьезные побочные эффекты могут возникнуть в любое время с предупреждающими симптомами или без них у пациентов, получающих целекоксиб. Только у одного из пяти пациентов, у которых развиваются серьезные побочные эффекты со стороны верхних отделов ЖКТ на фоне терапии НПВС, наблюдаются симптомы. Однако подобный риск не исключен даже при краткосрочной терапии НПВС. Факторы риска развития кровотечения, изъязвления и перфорации ЖКТ. Другие факторы, повышающие риск развития желудочно-кишечного кровотечения у пациентов, получающих НПВС, включают более длительную терапию, одновременное применение пероральных ГКС, антитромбоцитарных средств таких как ацетилсалициловая кислота , антикоагулянтов или СИОЗС, курение, употребление алкоголя, пожилой возраст и плохое общее состояние здоровья.
Большинство пострегистрационных сообщений о смертельных случаях в связи кровотечениями в ЖКТ относились к пожилым или ослабленным пациентам. Стратегии минимизации риска развития желудочно-кишечных осложнений у пациентов, принимающих НПВС. Рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу в течение как можно более короткого периода времени, избегать одновременного приема более одного НПВС, избегать применения у пациентов с более высоким риском, если только не ожидается, что польза перевесит повышенный риск развития кровотечения для таких пациентов, а также для пациентов с активным кровотечением из ЖКТ следует рассмотреть альтернативные методы лечения , относиться с особым вниманием к признакам и симптомам изъязвления ЖКТ и кровотечения во время терапии НПВС, проводить немедленное обследование и лечение и отменять применение целекоксиба при подозрении на серьезное неблагоприятное осложнение со стороны ЖКТ до тех пор, пока оно не будет исключено, контролировать состояние пациентов на предмет наличия кровотечений из ЖКТ при одновременном применении низких доз ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечных заболеваний. Кроме того, сообщалось о редких, иногда смертельных, случаях тяжелого поражения печени, включая фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность. Рекомендуется информировать пациентов о предупреждающих признаках и симптомах токсического поражения печени например, тошнота, повышенная утомляемость, вялость, диарея, зуд, желтуха, болезненность в правом подреберье и гриппоподобные симптомы. При развитии клинических признаков и симптомов, соответствующих заболеванию печени или возникновению системных проявлений например, эозинофилия, сыпь , следует немедленно прекратить прием целекоксиба и провести клиническое обследование пациента. Артериальная гипертензия Применение НПВС, включая целекоксиб, может привести к развитию впервые выявленной или обострению уже диагностированной раннее артериальной гипертензии, что может способствовать увеличению частоты сердечно-сосудистых осложнений.
Пациенты, принимающие ингибиторы АПФ, тиазидные или петлевые диуретики, могут иметь нарушенный ответ на терапию при одновременном приеме НПВС. Сердечная недостаточность и отеки Совместный метаанализ рандомизированных контролируемых исследований коксибов и традиционных НПВС продемонстрировал примерно двукратное увеличение числа госпитализаций по поводу сердечной недостаточности у пациентов, получавших селективные ЦОГ-2 и неселективные НПВС, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. По данным Датского национального регистра пациентов с сердечной недостаточностью, применение НПВС увеличивало риск развития инфаркта миокарда, числа госпитализации по поводу сердечной недостаточности и смерти. Кроме того, у некоторых пациентов, получавших НПВС, наблюдались задержка жидкости и отеки. Применение целекоксиба может снизить выраженность побочных эффектов некоторых терапевтических средств, используемых для лечения этих заболеваний например, диуретики, ингибиторы АПФ или АРА II. Рекомендуется избегать применения целекоксиба у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, если только польза не перевешивает риск ухудшения сердечной недостаточности. Если целекоксиб используется у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, необходимо контролировать состояние пациентов на предмет признаков ухудшения сердечной недостаточности.
Нефротоксичность и гиперкалиемия Почечная токсичность. Длительное применение НПВС приводит к развитию некроза почечных сосочков и другим повреждениям почек. Поражение почек также наблюдалось у пациентов, у которых почечные ПГ играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. У этих пациентов введение НПВС может вызвать дозозависимое снижение образования ПГ и почечного кровотока, что может привести к явной декомпенсации функции почек. Наибольшему риску развития этой реакции подвержены пациенты с нарушением функции почек, обезвоживанием, гиповолемией, сердечной недостаточностью, дисфункцией печени, принимающие диуретики, ингибиторы АПФ или АРА II, а также пожилые люди. Отмена НПВС обычно сопровождается восстановлением до состояния, предшествующего лечению. В контролируемых клинических исследованиях отсутствует информация о применении целекоксиба у пациентов с прогрессирующей почечной недостаточностью.
Действие целекоксиба на почки может ускорить прогрессирование почечной дисфункции у пациентов с уже существующим заболеванием почек. Необходима коррекция волемического статуса у пациентов с обезвоживанием или гиповолемией до начала приема целекоксиба. Следует контролировать функцию почек у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, сердечной недостаточностью, обезвоживанием или гиповолемией во время применения целекоксиба. Не рекомендуется применение целекоксиба у пациентов с прогрессирующим заболеванием почек, если только не ожидается, что польза перевесит риск ухудшения функции почек.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда - беспокойство, сонливость; редко - спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит. Со стороны мочевыделительной системы: часто - инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения - острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит. Со стороны дыхательной системы: часто - бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Дерматологические реакции: часто - кожный зуд, кожная сыпь; иногда - алопеция, крапивница; имеются сообщения - фотосенсибилизация, шелушение кожи в т. Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, экхимозы, тромбоцитопения. Со стороны органов чувств: иногда - шум в ушах, затуманивание зрения; редко - потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
Тем не менее, при их проявлении у пациентов отмечают: повышение сонливости , вялости, болей в эпигастрии, тошноту, рвоту, кровотечения в ЖКТ, гипертензию, острую почечную недостаточность, анафилактоидные реакции, угнетение дыхания и даже коматозное состояние. Схема лечения симптомов передозировки включает: индукцию рвоты, введение препарата активированного угля или осмотических слабительных, которые следует использовать в течение 4 ч с момента приёма. Специфического антидота не разработано, поэтому требуется проведение необходимого поддерживающего и симптоматического лечения. Взаимодействие Одновременное использование с лекарствами, которые способны ингибировать активность изофермента CYP2C9, например, с Флуконазолом , может значительно повысить концентрацию Целекоксиба в составе плазмы. Сочетание Целекоксиба с Варфарином увеличивает риск развития кровотечений. Особые указания Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и прочими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости.
В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Лечение первичной дисменореи: Рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. Пациенты пожилого возраста: Обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы. Пациенты с нарушениями функции печени: У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью , следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью нет. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности нет. При одновременном применении флуконазола ингибитор изофермента CYP2C9 и целекоксиба следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Фармакологическое действие Фармакодинамика: Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg , в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 метаболита простациклина , но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 и выведение с мочой 11-дегидротромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба — продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации СКФ у пожилых пациентов и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика: При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации Сmax в плазме крови примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Cmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC происходит менее пропорционально. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Cmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба. По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы. Причины и клиническое значение этого факта не известны. Пациенты с нарушением функции печени Концентрация целекоксиба в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина КК и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения — превращение в печени в неактивные метаболиты. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — ангионевротический отек; очень редко — буллезные высыпания буллезный дерматит. Психические расстройства: часто — бессонница; нечасто — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания психоз. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — повышение мышечного тонуса. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрительного восприятия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто — шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения; редко — проявления хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда.
Целкокс (200 мг)
Также в инструкции приведены данные в отношении влияния лекарства на работу почек. Под действием целекоксиба меньше выводится в составе мочи E2 простагландин и F1 6-кето-простагландин, однако не изменяется выделение В2 11-дегидро-тромбоксана, что свидетельствует об избирательном действии лекарства. Применение препарата «Целекоксиб» не приводит к снижению скорости фильтрации в почечных клубочках пожилых людей и у больных с почечной недостаточностью. Показания к использованию Согласно фармакодинамическим характеристикам препарата «Целекоксиб» применение его будет эффективно для лечения ревматоидного и псориатического артрита, хронического воспаления с болевым синдромом в позвоночнике и крестцово-подвздошных суставах, остеоартроза. Благодаря анальгезирующим свойствам его используют для устранения болевого состояния при костно-мышечной боли, после операционных вмешательств, при дисменорее, которая сопровождается болезненными менструациями. Противовоспалительное действие препарата направлено на уменьшение выростов и полипов в толстой и прямой кишке при диагнозе "аденоматозный полипоз". Как принимать Принимать лекарство «Целекоксиб» инструкция по применению рекомендует внутрь, не связывая с употреблением пищи. Капсулы не открывают и не разжевывают, а глотают целиком, выпивая побольше воды. Максимальное количество целекоксиба, которое допускается принимать в сутки, составляет 0,4 г.
Этот препарат применяют в избытке только в редких случаях. К сердечно-сосудистым осложнениям могут привести высокие дозы и длительная терапия препаратом «Целекоксиб». Инструкция содержит информацию о небольших дозировках для симптоматического лечения каждого показания. Приводятся рекомендации относительно непродолжительного использования. Для устранения симптомов, сопровождающих остеоартроз и анкилозирующий спондилит, в сутки принимают за один или два раза 200 мг препарата. Для устранения симптомов ревматоидного артрита используют суточную дозу в размере 200 или 400 мг, которую принимают за два раза. Болевой синдром и первичную дисменорею в первый день лечат высокой дозой в 400 мг, с возможным приемом еще 200 мг, на следующий день используют по 200 мг 2 раза в сутки. Пожилым людям, а также пациентам, имеющим легкую степень недостаточной функции печени или легкую и среднюю степень недостаточной функции почек, не проводят пересчет дозы.
Сообщалось о серьёзных кровотечениях некоторые из них были фатальными у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными лекарственными средствами. Задержка жидкости и отеки Как и при применении других лекарственных средств, тормозящих синтез простагландинов, у ряда пациентов, принимающих препарат Целекоксиб-Тева, могут отмечаться задержка жидкости и отёки, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного препарата у пациентов с состояниями, предрасполагающими или ухудшающимися из-за задержки жидкости. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек Нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек нефротоксическое действие. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей нефротоксичностью по сравнению с другими НПВП. Препарат Целекоксиб-Тева следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции почек, сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и у пожилых пациентов. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб-Тева у пациентов с дегидратацией. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб-Тева. Влияние на функцию печени Препарат Целекоксиб-Тева не следует применять у пациентов с нарушением функции печени тяжёлой степени тяжести класс C по классификации Чайлд-Пью.
Препарат Целекоксиб-Тева следует применять с осторожностью при лечении пациентов с печёночной недостаточностью средней степени тяжести и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. В некоторых случаях применения препарата наблюдались тяжёлые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени и печёночную недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени. Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц от начала приёма целекоксиба. Анафилактические реакции При приёме целекоксиба были зарегистрированы слушай анафилактических реакций. Серьёзные реакции со стороны кожи Крайне редко при приёме целекоксиба отмечались серьёзные реакции со стороны кожи, такие как лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами DRESS- синдром , эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции развивались в первый месяц терапии. Следует прекратить приём препарата Целекоксиб-Тева при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или при других признаках гиперчувствительности. Терапия глюкокортикостероидами Препарат Целекоксиб-Тева не может заменить глюкокортикостероиды или применяться в качестве терапии при глюкокортикостероидной недостаточности. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Лактозы моногидрат Препарат Целекоксиб-Тева содержит лактозы моногидрат.
Пациентам с редко встречающейся непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозно-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Дети и подростки Целекоксиб-Тева противопоказан для использования детьми и подростками в возрасте до 18 лет. Другие лекарственные препараты и Целекоксиб-Тева Сообщите Вашему лечащему врачу о том, какие лекарственные препараты Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать. Относится к группе препаратов Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента С YP2C9 например, толбутамид для лечения сахарного диабета и фенитоин для лечения эпилепсии может привести к повышению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба. Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента CYP2C9, такими как рифампицин антибиотик , карбамазепин для лечения эпилепсии и болевого синдрома и барбитураты для уменьшения тревоги, напряжения и страха , может привести к снижению его концентрации в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с препаратами, ингибирующими активность изофермента CYP2C9, в т. При одновременном применении целекоксиба с варфарином повышается риск развития кровотечений. Целекоксиб ингибирует активность изофермента CYP2D6 in vitro, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Одновременное применение индукторов CYP2C9, таких как рифампицин, хлорфенамин, прометазин, колестирамин, карбамазепин и барбитураты, может снизить плазменные концентрации целекоксиба.
При одновременном приеме с варфарином и другими антикоагулянтами например, с препаратами кумарина возможно увеличение протромбинового времени. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. У пациентов пожилого возраста, обезвоженных в т. Обычно данные эффекты обратимы. Известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Целекоксиб можно применять через 8-12 дней после приема мифепристона, т. НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП не содержащих ацетилсалициловую кислоту.
Ведь воспаление и неоангиогенез — процессы, развитие которых немыслимо без активного участия ЦОГ2 главной «мишени» целекоксиба , — относятся к числу ключевых механизмов патогенеза при чрезвычайно широком спектре заболеваний и патологических состояний. Помимо мышечно-скелетной боли, без участия этого фермента немыслимы опухолевый рост, прогрессирование атеросклероза, развитие нейродегенеративных заболеваний, развитие гетеротопической оссификации и многих других патологических состояний. При всех этих заболеваниях целекоксиб активно изучался: опыту его применения в кардиологии и онкологии был посвящен специальный обзор [4]. Так, результаты серии масштабных рандомизированных контролируемых исследований РКИ подтвердили эффективность этого препарата для профилактики развития онкологической патологии при семейном аденоматозном поли-позе и аденоме толстой кишки [5, 6]. В крупном исследовании показано существенное улучшение исходов коронарной ангиопластики у больных с ишемической болезнью сердца ИБС , которым, помимо стандартной комбинированной антиагрегантной терапии, на длительный срок назначали целекоксиб [7]. Препарат эффективно предупреждал и развитие гетеротопической оссификации у больных, перенесших эндопротезирование тазобедренного сустава [8]. К сожалению, опыт применения целекоксиба при ней-родегенеративных заболеваниях, таких как болезнь Альцгеймера и боковой амиотрофический склероз, оказался неудачным [9, 10]. Однако поиск «точки приложения» для этого препарата в неврологии продолжается. Новой неожиданной областью изучения терапевтического потенциала целекоксиба стало лечение шизофрении! В последние годы благодаря прогрессу в изучении этой тяжелой болезни получены данные о существенной роли в ее развитии ней-родегенеративных процессов, связанных с воспалительной реакцией. Именно это стало основой для проведения ряда клинических исследований НПВП при шизофрении. Так, N. Mu ller и соавт. Использование целекоксиба по сравнению с контрольной группой привело к существенному улучшению по шкале позитивных и негативных симптомов шизофрении — PANSS. В 2012 г. Средний уровень эффекта по PANSS в группах активной терапии составил 0,43, что четко указывает на перспективность такого лечения [12]. Но классической областью применения целекоксиба по-прежнему остаются купирование острой и контроль хронической боли, связанной с травмами, хирургическими вмешательствами и заболеваниями опорно-двигательной системы. В настоящее время накоплен богатый клинический опыт, подтверждающий хорошее лечебное действие целеко-ксиба в качестве ургентного анальгетика. Удачной клинической «моделью» для оценки эффективности НПВП при острой боли, связанной с повреждением и воспалением ткани, является облегчение симптомов после стоматологических операций. Так, K. Malmstrom и соавт. По основному критерию оценки — полному облегчению боли TOTPAR через 8 и 12 ч, — все три НПВП достоверно превосходили плацебо, причем целекоксиб в дозе 400 мг был близок по эффективности и к рофекоксибу и к ибупрофену В дозе 200 мг целекоксиб несколько уступал препаратам сравнения, но достоверно превосходил плацебо. Достоинства целекоксиба при купировании зубной боли были подтверждены R. Cheung и соавт. В этом РКИ 171 больной с умеренной или выраженной болью после экстракции 3-го моляра однократно получал целекоксиб 400 мг, ибупрофен 400 мг или плацебо. Оба НПВП демонстрировали значительное превосходство над плацебо: облегчение боли отмечено в среднем через 28 и 26 мин после приема этих препаратов. При этом целекоксиб действовал намного дольше: повторное обезболивание пациентам, получившим этот препарат, потребовалось в среднем более чем через 1 сут, в то время как после приема ибупрофена — через 10 ч 58 мин, а плацебо — через 1 ч 51 мин. При умеренно выраженной острой боли, связанной с ограниченным хирургическим вмешательством, целекок-сиб в качестве монотерапии не уступает «мягким» опиоид-ным препаратам. Такой результат получен J. Gimbel и соавт. В 2004 г. Сделан вывод, что коксибы обеспечивают эффективное обезболивание при небольших вмешательствах в частности, стоматоло- ОБЗОРЫ гических манипуляциях , сопоставимое с действием «традиционных» НПВП и равное или превышающее таковое «мягких» опиоидов трамадол, кодеин и др.
Ваш браузер устарел!
Купить Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт, можно на сайте и в наших аптеках Цена на Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт, ниже в нашем приложении Подробная инструкция по применению Целекоксиб капсулы 200 мг 30 шт. инструкция, показания к применению, показания и противопоказания. Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Целекоксиб на сайте Показания: Целебрекс (Целекоксиб) является противовоспалительным и обезболивающим препаратом, который применяется для лечения различных заболеваний, связанных с воспалением и болевым синдромом.
Целекоксиб-Виал капсулы 200 мг 30 шт.
Эти лекарства не вызовут осложнения в организме. Даже прочитав все взаимодействия, все равно сообщите врачу, какие таблетки вы принимаете параллельно. Доктор сможет оценить общую картину и изменить дозировку основного лекарства. Передозировка препаратом Исследования проводились учеными для определения реакции передозировки Целекоксибом. Испытуемые принимали таблетки в количестве 1200 мг за один раз. Опасных реакций при этом не наблюдалось. Однако нужно помнить, что каждый организм индивидуально может отреагировать на большую дозу.
Поэтому в случае приема Целекоксиба в большом количестве нужно сразу обратиться в больницу и провести соответствующие симптоматические процедуры. Использование лекарства для беременных Врачи категорически запрещают принимать таблетки Целекоксиб беременным женщинам. При исследованиях было отмечено, что состав вызывает токсическую реакцию на плод.
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Лечение первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. Применение у пациентов особых клинических групп Пациенты пожилого возраста: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела ниже 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы. Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степенью тяжести класс А по классификации Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пью следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью класс С по классификации Чайлд-Пью нет. Пациенты с нарушением функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности нет.
Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазола ингибитор изофермента СYР2С9 и препарата Целекоксиб следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента СYР2С9. Медленный метаболизм субстратов изофермента СYР2С9: у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, следует применять препарат Целекоксиб с осторожностью, так как это может привести к накоплению высоких концентраций целекоксиба в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек, очень редко - буллезные высыпания буллезный дерматит. Нарушения психики: часто - бессонница, нечасто - беспокойство, сонливость, редко - спутанность сознания психоз. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, нечасто - повышение мышечного тонуса. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: часто - периферические отеки, нечасто - ощущение сердцебиения, редко - проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Нарушения со стороны сосудов: часто - повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии, нечасто - «приливы». Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, нечасто - фарингит, ринит.
Фармакотерапевтическая группа нестероидный противовоспалительный препарат НПВП Фармакодинамика Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов Pg , в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в особенности простагландина Е2, при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недостаточность, гипонатриемия, очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке.
Передозировка Симптомы: клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные дозы до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. Лечение: при подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения целекоксиба из крови из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Лекарственное взаимодействие Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом CYP2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9.
Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента CYP2C9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое. Кетоконазол ингибитор изофермента CYP3A4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг в сутки приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента CYP2D6 в 2,6 и 1,5 раза, соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. Однако не отмечено значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отношении влияния на артериальное давление. У пациентов пожилого возраста, у пациентов в случае дегидратации в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибитора ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, АРА II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы.
В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Кроме того следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Циклоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез Pg, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики: НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза Pg. Это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магнийсодержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах.
Целекоксиб Капсулы 200 мг 10 шт инструкция по применению
Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. С осторожностью принимают капсулы Целекоксиб при гипертонииДопускается приём лекарства, но осторожно, при некоторых нарушениях. Из этого ролика вы узнаете о том, почему коксибы наряду с эффективностью имеют серьезные ограничения по -коды:00:00 – Рофекоксиб – как фарм. 200мг №30 (Целекоксиб) обезболивающее, по выгодным ценам в интернет-аптеке "" в Санкт-Петербурге. Выпускается Целекоксиб в форме капсулы с содержанием 100 или 200 мг активного компонента, по 10 или 20 штук в упаковке.
Целекоксиб-Виал капсулы 200мг N10
Одна капсула 100 мг содержит: Действующее вещество: целекоксиб -100 мг. У пациентов с РА эффективность терапии Целекоксибом 200-400 мг сопоставима по эффективности с терапией диклофенаком и напроксеном, но, при этом, функциональная активность у пациентов, принимающих целекоксиб достоверно выше. Одновременное применение однократной дозы целекоксиба и флуконазола 200 мг, сильнодействующего ингибитора CYP2C9, один раз в сутки, приводило к повышению значения Cmax целекоксиба в среднем на 60%, а значения AUC — на 130%.