Купите Целебрекс, капсулы 200мг, 10шт по цене от 563 руб. в интернет-аптеке в Нижнем Новгороде и заберите в ближайшей аптеке уже через несколько минут.
Целебрекс капс. 200мг №10 (Целекоксиб) обезболивающее,противовоспалит.Рх
купить по лучшей цене в Санкт-Петербурге и Ленинградской области. Поиск, сравнение и заказ стоимости лекарств по аптекам СПб в единой справочной службе ЭКМИ. Целебрекс капс. — купить сегодня c доставкой и гарантией по выгодной цене. Препарат фирмы Пфайзер под названием "Целебрекс" назначил врач-остеопат моему супругу, когда у него вновь обострились боли в спине и привычными методами и лекарствами они уже не снимались. Продается он упаковками по 10 капсул. Инструкция по применению Целебрекс 200мг 10 шт. капсулы.
Целебрекс Капсулы 200мг №10
При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе 200-400 мг, разделенной на 2 приема. При болевом синдроме рекомендуемая разовая доза составляет 100-200 мг. При необходимости возможно последующее применение препарата в той же дозе с интервалом между приемами не менее 4-6 ч до достижения максимальной суточной дозы 400 мг. Применение Целебрекса у пациентов младше 18 лет не изучалось. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия; редко - тошнота, рвота, изжога, анорексия; при длительном применении в высоких дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение, НПВП-гастропатия, запор, метеоризм, повышение активности АСТ и АЛТ. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головная боль, головокружение, сонливость или бессонница, нечеткость зрения, депрессия, возбуждение, спутанность сознания, беспокойство, галлюцинации, снижение слуха, шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: редко - боль в горле, кашель, одышка, бронхоспазм. Со стороны мочевыделительной системы: редко - почечная недостаточность, отечный синдром. Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз, анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипертензия, аритмия, приливы, сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, тахикардия.
Капсулы, 200 мг: непрозрачные белые или почти белые, твердые желатиновые, с маркировками белым на желтых полосках: «200» — на одной части и «7767» — на другой части капсулы. Содержимое капсул: гранулят белого или почти белого цвета.
Со стороны почек и мочевыделительнои системы: редко - острая почечная недостаточность см. Системные нарушения: нечасто - боль в грудной клетке.
Передозировка: Клинический опыт передозировки ограничен. Без клинически значимых побочных эффектов применялись однократные до 1200 мг и многократные дозы до 1200 мг в 2 приема в сутки. При подозрении на передозировку необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии. Предположительно диализ не является эффективным методом выведения препарата из крови, из-за высокой степени связывания препарата с белками плазмы крови. Взаимодействие: Одновременное применение целекоксиба с ингибиторами изофермента СYР2С9 может привести к повышению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться снижение дозы целекоксиба. Одновременное применение целекоксиба с индукторами изофермента СYР2С9, такими как рифампицин , карбамазепин и барбитураты, может привести к снижению его концентрации в плазме крови. В таких случаях может понадобиться повышение дозы целекоксиба.
В клинических исследованиях фармакокинетики и исследованиях in vitro было показано, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изоферментом СYР2D6. Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени. Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола один раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент СYР2С9. Пациентам, принимающим флуконазол ингибитор изофермента СYР2С9 , следует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое см. Кетоконазол ингибитор изофермента СYР3А4 не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекоксиба. Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что при одновременном применении целекоксиба в дозе 200 мг в сутки, приводило к повышению концентраций декстрометорфана и метопролола субстраты изофермента СYР2D6 в 2,6 и 1,5 раза соответственно.
Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изофермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изофермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента СУР2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим, следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Цимоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином.
Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Результаты исследования лизиноприла: в 28-девном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл , было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления , по сравнению с плацебо. Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магний-содержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови.
Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом СYР2С9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента СYР2С9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата.
Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно-сосудистых заболеваний и факторов риска их возникновения. Однако абсолютная частота возникновения сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может быть выше из-за того, что она у них была выше в исходном состоянии.
Не начинайте лечение у больных с активной язвой желудка или двенадцатиперсной кишки, принимать с осторожностью у больных с нарушением сердечной деятельности, у больных с почечной или печеночной недостаточностью применять препарат только в исключительных случаях. Дозировка Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. При лечении болевого синдрома и первичной дисменореи рекомендуемая начальная доза составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в 1-й день. Применение при беременности Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин.
Потенциальный риск применения препарата Целебрекс во время переменности не установлен, но не может быть исключен. В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая целекоксиб. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности.
Показания и противопоказания к приему лекарства Целебрекс
Купить Целебрекс в интернет-аптеке в Москве по акции, дешевая цена от 593 руб. Инструкция по применению Целебрекс – товар дня со скидкой. ЦЕЛЕБРЕКС, капсулы 200мг 10шт. в аптеках Санкт-Петербурга можно приобрести по цене от 466 руб. Целебрекс капсулы 200мг 30шт — это нестероидный противовоспалительный препарат, который оказывает определенное обезболивающее и жаропонижающее действие.
Показания и противопоказания к приему лекарства Целебрекс
Фармакологическое действие Фармакодинамика: Целекоксиб обладает противовоспалительным обезболивающим и жаропонижающим действием блокируя образование воспалительных иростагландинов Pg в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 ЦОГ-2. Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению простагландинов в особенности простагландина Е2 при этом происходит усиление проявлений воспаления отек и боль. В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины синтезируемые в результате активации ЦОГ-1 а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях и прежде всего в тканях желудка кишечника и тромбоцитах. Влияние па функцию почек Целекоксиб снижает выведение с мочой PgЕ2 и б-кето-PgF1 метаболита простациклина но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11 -дегидро-тромбоксана В2 метаболита тромбоксана оба - продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации СКФ у пожилых пациентов и лиц с хронической почечной недостаточностью транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов получающих терапию диуретиками. Тем не менее не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика: Всасывание При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается достигая максимальной концентрации Сmах в плазме крови примерно через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась.
Сmах и площадь иод фармакокинетической кривой "концентрация-время" AUC приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Сmах и AUC происходит менее пропорционально. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования окисления и частично глюкуронирования. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5 дню. Особые группы пациентов Пожилые пациенты У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 15-2 раза средних значений Сmах AUC целекоксиба что в большей степени обусловлено изменением массы тела а не возрастом у пациентов пожилого возраста как правило наблюдается более низкая средняя масса тела чем у лиц более молодого возраста в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба. По той же причине у пожилых женщин обычно отмечается более высокая концентрация препарата в плазме крови чем у пожилых мужчин. Указанные особенности фармакокинетики как правило не требуют коррекции дозы. Тем не менее у пожилых пациентов с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендуемой дозы. Причины и клиническое значение этого факта не известны.
Нарушение функции печени Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности класс А по классификации Чайлд-Пью незначительно изменяются. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести класс В по классификации Чайлд-Пыо концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. Не обнаруживается значительной связи между содержанием сывороточного креатинина или клиренсом креатинина КК и клиренсом целекоксиба. Предполагается что наличие тяжелой степени почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты. Показания к применению Симптоматическое лечение остеоартроза ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Болевой синдром боли в спине костно-мышечные послеоперационные и другие виды боли. Лечение первичной дисменореи. Применение при беременности и кормлении грудью Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин. В соответствии с механизмом действия при применении НПВП включая целекоксиб у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности.
У женщин которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП. Целекоксиб относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов при приеме во время беременности особенно в III триместре может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности. Имеются ограниченные данные о том что целекоксиб выделяется с грудным молоком. В исследованиях было показано что целекоксиб выделяется в грудное молоко в очень низких концентрациях. Способ применения и дозировка Внутрь не разжевывая запивая водой независимо от приема пищи. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме - 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза целекоксиба составляет 100 или 200 мг 2 раза в сутки.
Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза целекоксиба составляет 200 мг в сутки за 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. Лечение болевого синдрома: рекомендованная начальная доза целекоксиба составляет 400 мг с последующим при необходимости приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки по необходимости.
Viatris — глобальная компания в сфере здравоохранения Мы видим здравоохранение не таким, какое оно есть, а таким, каким оно должно быть.
Мы уверенно движемся вперед, а наши возможности позволяют нам быть источником стабильности в мире, где потребности в сфере здравоохранения постоянно растут. Наш вклад Помогать людям сохранять здоровье в течение всей жизни — это не только обеспечивать доступ пациентам к лечению, в котором они нуждаются.
Аналоги Аналоги лекарства отличаются своей низкой эффективностью, более частым развитием нежелательных побочных явлений. Именно поэтому такие препараты как целекокс, коксиб, целекоксиб, являющиеся аналогами оригинального препарата, не получили широкого распространения и редко встречаются в аптеках. Особые указания Имеются важные моменты относительно сочетания препарата с другими лекарственными средствами: Недопустимо назначение других противовоспалительных средств в сочетании с целебрексом.
Не следует отменять ацетилсалициловую кислоту в качестве антитромбоцитарного препарата при назначении целебрекса. Одновременный прием с варфарином может привести к многократному увеличению риска кровотечений! При сочетанном применении препарата с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента может снизиться их гипотензивное действие. Цена Купить можно практически в любой аптеке, так как он достаточно широко применяется как врачами-неврологами, так и ревматологами и врачами других специальностей.
В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить. Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и метотрексатом. У пожилых пациентов, обезвоженных в том числе у пациентов, получающих терапию диуретиками или у пациентов с нарушением функции почек, одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ингибиторами ЛПФ. Обычно данные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Кроме того следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов.
Циклоспорин : учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счёт снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приёме или отмене целекоксиба. Результаты исследования лизиноприла: в 28-девном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления , по сравнению с плацебо. Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магний-содержащие препараты , омепразолом , глибенкламидом , фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты , принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови.
Мет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьёзных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приёма препарата, а также у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и факторами риска таких заболеваний. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аорто-коронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10—14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.
В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами и анти коагулянтам и, длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьёзных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин , анти коагулянты кумаринового ряда и новые пероральные антикоагулянты например, апиксабан , дабигатран и ривароксабан. Сообщалось о серьёзных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением. Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек.
Целебрекс : инструкция по применению
Активное вещество: 1 капсула содержит: целекоксиб – 400,0 мг. При необходимости применения Целебрекса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Инструкция по применению для Целебрекс капсулы 200 мг 30 шт. Цены на Целебрекс в других городах. Препарат «Целебрекс» исполнен в виде растворимых капсул с сыпучим содержимым внутри.
Целебрекс, капсулы 200мг, 10шт
Побочные действия Часто встречающиеся? Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки. Со стороны ЖКТ: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов постэкстракционный луночковый альвеолит. Со стороны нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница. Со стороны почек и мочевыделителыюй системы: инфекция мочевых путей. Со стороны дыхательной системы: бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей. Со стороны кожных покровов: кожный зуд, кожная сыпь.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, "приливы", ощущение сердцебиения,тахикардия. Со стороны органов чувств: шум в ушах, затуманивание зрения. Со стороны ЖКТ: рвота. Со стороны нервной системы: беспокойство, сонливость. Со стороны кожных покровов: алопеция, крапивница. Общие: отек лица.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда. Со стороны ЖКТ: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, нзьязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит. Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, буллезные высыпания. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов. Со стороны нервной системы: спутанность сознания. Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях: Со стороны иммунной системы: анафилаксия.
Со стороны нервной системы: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, асептический менингит, галлюцинации. Со стороны органа зрения: конъюнктивит. Со стороны сосудов: васкулит, кровоизлияния в головной мозг. Со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени см. Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность см.
В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует ЦОГ-1 и не оказывает влияния на простагландины, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего в тканях желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек. Целекоксиб уменьшает выведение с мочой простагландина E2 и 6-кето-простагландина F1 метаболита простациклина , но не влияет на сывороточный тромбоксан В2 и выведение с мочой 11-дегидро-тромбоксана В2, метаболита тромбоксана оба - продукты ЦОГ-1. Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзиторно уменьшает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Потенциальный риск применения препарата целебрекс во время беременности не установлен, но не может быть исключен. Влияние на ССС. Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличить риск серьезных осложнений со стороны ССС, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой, длительностью приема препарата, а также у пациентов с заболеваниями ССС и факторами риска таких заболеваний.
Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции ССС. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на ССС и мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВС селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аортокоронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10—14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например ацетилсалициловая кислота у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Все НПВС, в т. Наблюдение за АД должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на ЖКТ. У больных, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из ЖКТ.
Риск развития этих осложнений при лечении НПВС наиболее высок у пожилых людей, больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, одновременно получающих ацетилсалициловую кислоту, и больных с такими заболеваниями ЖКТ, как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из ЖКТ является одновременное применение с пероральными ГКС и антикоагулянтами, длительный период терапии НПВС, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на ЖКТ относились к пожилым и ослабленным пациентам.
Кроме того, следует рассмотреть возможность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов. Цимоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез простагландинов, они могут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с циклоспорином. Диуретики: известные ранее НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза простагландинов, это следует иметь в виду при применении целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба. Результаты исследования лизиноприла: в 28-девном исследовании пациентов с артериальной гипертензией 1 и 2 степени, получающих по этому поводу лизиноприл , было установлено, что одновременное применение целекоксиба в дозе 200 мг два раза в сутки не приводило к клинически значимому увеличению среднего систолического или диастолического давления установлено по результатам 24-часового мониторинга артериального давления , по сравнению с плацебо.
Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекоксибом и антацидами алюминий- и магний-содержащие препараты , омепразолом, глибенкламидом, фенитоином или толбутамидом. Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в низких дозах. Целекоксиб обладает слабым действием на функцию тромбоцитов, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, применяемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина и индометацина и ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодействии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-сосудистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином.
В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции. Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом СYР2С9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента СYР2С9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата. Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно-сосудистых заболеваний и факторов риска их возникновения. Однако абсолютная частота возникновения сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может быть выше из-за того, что она у них была выше в исходном состоянии. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы.
Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения. При применении НПВП селективные ингибиторы ЦОГ-2 у пациентов после операции аорто-коронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения. В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию например, ацетилсалициловую кислоту у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений. Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб , у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения. Влияние на желудочно-кишечный тракт У пациентов, принимавших целекоксиб , наблюдались крайне редкие случаи перфорации, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Риск развития этих осложнений при лечении НПВП наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, и антиагрегантами ацетилсалициловая кислота , длительный период терапии НПВП, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам. Совместное применение с пероральными антикоагулянтами При одновременном применении НПВП с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин , антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия например, апиксабан , дабигатран и ривароксабан. Сообщалось о серьезных некоторые из них были фатальными кровотечениях у пациентов, которые получали сопутствующее лечение варфарином или аналогичными средствами. Пациенты с сердечной недостаточностью в анамнезе или артериальной гипертензией должны быть под тщательным наблюдением.
Влияние на функцию почек НПВП, в том числе и целекоксиб , могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими НПВП. Функция почек у таких пациентов должна тщательно контролироваться см. В некоторых случаях наблюдались тяжелые реакции со стороны печени, включая фульминантный гепатит иногда с летальным исходом , некроз печени и печеночная недостаточность иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени. Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба. Серьезные реакции со стороны кожных покровов Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами DRESS- синдром , эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок у пациентов в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц терапии.
Со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - васкулит.
Со стороны дыхательной системы: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: редко - желудочно-кишечные кровотечения. Со стороны гепатобилиарной системы: редко - гепатит; очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холестатический гепатит, желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - реакции фоточувствительности; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами DRESS или синдром гиперчувствительности , острый генерализованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит. Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, гипонатриемия; очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, болезнь минимальных изменений. Со стороны репродуктивной системы: редко - нарушение менструального цикла; частота неизвестна - снижение фертильности у женщин. Прочие: нечасто - боль в грудной клетке. Противопоказания к применению повышенная чувствительность к целекоксибу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав используемого препарата; известная повышенная чувствительность к сульфонамидам; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 в т. Применение при беременности и кормлении грудью Беременность Отсутствуют достаточные данные по применению целекоксиба у беременных женщин.
Потенциальный риск применения целекоксиба при беременности не установлен, но не может быть исключен. В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая целекоксиб. Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности. Применение целекоксиба противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания. При применении во II и III триместрах беременности НПВП могут спровоцировать нарушение функции почек у плода, что может привести к уменьшению объема амниотической жидкости или в тяжелых случаях - к маловодию. Данные явления могут возникать вскоре после начала лечения и обычно обратимы после отмены целекоксиба. Необходимо проводить тщательный мониторинг объема околоплодных вод у беременных женщин, принимающих целекоксиб.
Период грудного вскармливания Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб проникает в грудное молоко. В исследованиях было показано, что целекоксиб проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема целекоксиба для матери. Применение при нарушениях функции печени Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени средней степени тяжести, заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии. Применение у детей Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Применение у пожилых пациентов С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста. Особые указания Целекоксиб, учитывая жаропонижающее действие, может снизить диагностическую значимость такого симптома, как лихорадка, и повлиять на диагностику инфекции. Влияние на сердечно-сосудистую систему Целекоксиб как и все коксибы способен увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу.
Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата. Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно-сосудистых заболеваний и факторов риска их возникновения. Однако абсолютная частота возникновения сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может быть выше из-за того, что она у них была выше в исходном состоянии. Чтобы снизить риск возникновения этих реакций, у пациентов принимающих целекоксиб, его следует применять в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом на усмотрение лечащего врача. Лечащий врач и пациент должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы.